Name: Desloratadine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4012
Rating: 5 (3 reviews)

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품질 관리

배치: S401201 Ethanol]62 mg/mL]false]DMSO]26 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.98%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.98

관련 타겟	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
기타 Histamine Receptor 억제제	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Ciproxifan Maleate Mianserin HCl Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Betahistine 2HCl

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	310.82	화학식	C₁₉H₁₉ClN₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	100643-71-8	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	SCH-34117, NSC 675447			Smiles	C1CC2=C(C=CC(=C2)Cl)C(=C3CCNCC3)C4=C1C=CC=N4

용해도

In vitro
배치:

Ethanol : 62 mg/mL

DMSO : 26 mg/mL (83.64 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	4%DMSO 1 40%PEG300 2 4%Tween80 3 52%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.000mg/ml (12.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 40 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 40 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 520 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	Desloratadine is the active metabolite of loratadine.
Targets/IC₅₀/Ki	Histamine H1 receptor 51 nM
시험관 내(In vitro)	Desloratadine은 pA2가 6.67인 분리된 토끼 홍채 평활근에서 카르바콜 유발 수축의 경쟁적 길항제입니다. 이 화합물은 삼중수소화 메피라민을 치환하여 0.87 nM의 Ki 값으로 인간 H1 수용체에 결합합니다. 이 화합물(100 nM ~ 10 μM)은 인간 호염기구에 의한 IL-4 및 IL-13 사이토카인의 IgE 매개 및 비-IgE 매개 생성 모두를 억제합니다. 이 화합물(300 nM ~ 100 μM)은 인간 말초혈액 호염기구로부터 IgE 및 비-IgE 매개 히스타민 방출 모두를 억제합니다. 이 화학 물질(0.1 μM ~ 10 μM)은 또한 알레르기 비염 또는 알레르기 천식 환자로부터 얻은 호산구에서 혈소판 활성화 인자 유발 호산구 화학주성 및 TNF-α 유발 호산구 접착을 억제하는 것으로 나타났습니다. 이 화합물(1 μM-10 μM)은 인간 호염기구로부터의 히스타민 및 LTC4 방출을 용량 의존적으로 억제합니다. 이 물질(0.1 μM-10 μM)은 인간 호염기구로부터 IL-3 및 PMA로 활성화된 호염기구로부터의 IL-13 분비를 용량 의존적으로 억제합니다. 이 화합물(10 μM)의 전처리는 배양된 호염기구에서 유도된 사이토카인 메시지를 상당히 감소시킵니다. 이 화합물(10 μM)의 전처리는 배양된 호염기구에서 항-IgE 활성화와 함께 축적된 IL-4 메시지를 약 80% 감소시킵니다. 이 화학 물질(10 μM)은 또한 배양된 호염기구의 상층액으로 분비되는 히스타민 및 IL-4 단백질을 억제합니다. [³H]Desloratadine은 CHO 세포에서 발현된 인간 히스타민 H1 수용체에 1.1 nM의 Kd로 결합합니다. 경쟁 결합 연구에서 세티리진, 에바스틴, 펙소페나딘, 로라타딘보다 각각 52, 57, 194, 153배 더 강력합니다.
생체 내(In vivo)	Desloratadine (1 mg/mL, 3 mg/mL 및 10 mg/mL)은 생체 내 기니피그에서 용량 의존적이고 장기간 지속되는 동공확장을 유도합니다. 이 화합물은 생쥐에서 0.15 mg/kg의 ED50으로 히스타민 유발 발 부종을 억제합니다. 또한 기니피그의 상기도에 대한 히스타민 유발 반응에서 미세혈관 투과성 증가를 0.9 μg의 ED50으로 억제합니다. 이 화학 물질(5 mg/kg)은 의식 있는 생쥐에서 혈뇌장벽을 파괴하여 옥소트레모린 유발 떨림을 억제합니다. 이 화합물(1.0 mg/kg)은 수술용 쥐에서 용량-반응 곡선이 오른쪽으로 이동하는 것으로 나타난 옥소트레모린 유발(0.00125 mg/kg, 0.0025 mg/kg 및 0.02 mg/kg) dP/dt 감소를 유의하게 억제합니다. 이 화합물(1.0 mg/kg)은 수술용 쥐에서 용량-반응 곡선이 오른쪽으로 이동하는 것으로 나타난 옥소트레모린 유발(0.00125 mg/kg, 0.0025 mg/kg 및 0.02 mg/kg) dP/dt 감소를 유의하게 억제합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10422766/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11295678/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11591186/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12167464/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16109168/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT06272409	Not yet recruiting	Allergic Rhinitis	EMS	February 15 2025	Phase 3
NCT02904304	Suspended	Cold	Ache Laboratorios Farmaceuticos S.A.	December 2020	Phase 3
NCT00761527	Completed	Rhinitis Allergic Seasonal\|Rhinitis Allergic Perennial\|Urticaria	Organon and Co	March 2008	--

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Desloratadine Histamine Receptor 길항제

화학 구조

분자량: 310.82