Name: Azelastine HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2552
Rating: 5 (7 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.98%

99.98

관련 타겟	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
기타 Histamine Receptor 억제제	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Ciproxifan Maleate Mianserin HCl Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Betahistine 2HCl

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	418.36	화학식	C₂₂H₂₄ClN₃O.HCl	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	79307-93-0	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CN1CCCC(CC1)N2C(=O)C3=CC=CC=C3C(=N2)CC4=CC=C(C=C4)Cl.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 83 mg/mL (198.39 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 83 mg/mL

Ethanol : 83 mg/mL

Water : 83 mg/mL

DMSO : 77 mg/mL (184.05 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 64 mg/mL

Water : 83 mg/mL

Ethanol : 83 mg/mL

DMSO : 28 mg/mL (66.92 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

DMSO : 83 mg/mL (198.39 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 83 mg/mL

Ethanol : 83 mg/mL

DMSO : 84 mg/mL (200.78 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 84 mg/mL

Water : 35 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Histamine receptor
시험관 내(In vitro)	Azelastine은 쥐 비만 RBL-2H3 세포주에서 Ag- 및 이오노마이신 유도 TNF-알파 방출을 각각 25.7 mM 및 1.66 mM의 IC50 값으로 억제합니다. Azelastine은 또한 Ag-자극 세포에서 TNF-알파 mRNA 발현, TNF-알파 단백질 합성 및 방출, 그리고 이러한 효과와 관련이 있을 수 있는 Ca2+ 유입을 억제합니다. Azelastine은 이오노마이신 자극 세포에서 mRNA 발현/단백질 합성 및 Ca2+ 유입보다 더 큰 정도로 TNF-알파 방출을 억제하며, 이는 Azelastine이 Ca2+ 이외의 신호에 간섭하여 TNF-알파의 전사 또는 생산보다 방출 과정을 더 강력하게 억제함을 시사합니다. 이오노마이신 자극 1시간 후 첨가된 Azelastine은 또한 세포 내에서 생성된 TNF-알파의 후속 방출을 Ca2+ 유입에 영향을 미치지 않고 즉시 차단합니다. Azelastine은 이오노마이신 유도 단백질 키나아제 C 막으로의 전위를 억제하지만, Ag-유도 전위는 억제하지 않습니다. Azelastine hydrochloride (Azeptin)는 사람 잇몸 섬유아세포(HF)에서 DNA 및 단백질 합성을 용량 의존적으로 억제하며, 사람 말초 혈액 림프구(PBL)의 분열을 억제합니다. Azelastine hydrochloride (Azeptin)는 생쥐 복강 대식세포에서 유도성 산화질소 합성효소-mRNA 수준과 NO 생성을 모두 억제합니다. Azelastine은 정상적인 인간 비만 세포에서 IL-6, TNF-알파 및 IL-8의 분비뿐만 아니라 NF-kappaB 활성화 및 세포 내 칼슘 이온 수준을 억제합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9300717/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9074948/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14646384/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT00612118	Completed	Allergic Rhinitis\|Rhinitis Allergic Seasonal	GlaxoSmithKline	February 2008	Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Azelastine HCl Histamine Receptor 길항제

화학 구조

분자량: 418.36

품질 관리

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

임상시험 정보

기술 지원