Name: Azelastine HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2552
Rating: 5 (7 reviews)

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.98%

99.98

관련 타겟	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
기타 Histamine Receptor 억제제	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Mianserin HCl Ciproxifan Maleate Astemizole Lafutidine Mizolastine Cloperastine hydrochloride Rupatadine

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량	418.36	화학식	C₂₂H₂₄ClN₃O.HCl	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	79307-93-0	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CN1CCCC(CC1)N2C(=O)C3=CC=CC=C3C(=N2)CC4=CC=C(C=C4)Cl.Cl

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 83 mg/mL (198.39 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 83 mg/mL

Ethanol : 83 mg/mL

Water : 83 mg/mL

DMSO : 77 mg/mL (184.05 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 64 mg/mL

Water : 83 mg/mL

Ethanol : 83 mg/mL

DMSO : 28 mg/mL (66.92 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

DMSO : 83 mg/mL (198.39 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 83 mg/mL

Ethanol : 83 mg/mL

DMSO : 84 mg/mL (200.78 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 84 mg/mL

Water : 35 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Histamine receptor
시험관 내(In vitro)	Azelastine HCl은 쥐 비만세포 RBL-2H3 세포주에서 Ag 및 이오노마이신으로 유도된 TNF-alpha 방출을 각각 25.7 mM 및 1.66 mM의 IC50 값으로 억제합니다. Azelastine HCl은 또한 Ag로 자극된 세포에서 TNF-alpha mRNA 발현, TNF-alpha 단백질 합성 및 방출, 그리고 이러한 효과와 관련이 있을 가능성이 있는 Ca2+ 유입을 억제합니다. Azelastine HCl은 이오노마이신으로 자극된 세포에서 mRNA 발현/단백질 합성 및 Ca2+ 유입보다 TNF-alpha 방출을 더 크게 억제하며, 이는 Azelastine HCl이 Ca2+ 이외의 신호를 방해함으로써 TNF-alpha의 전사나 생성보다 방출 과정을 더 강력하게 억제함을 시사합니다. 이오노마이신 자극 후 1시간 뒤에 투여된 Azelastine HCl은 또한 Ca2+ 유입에 영향을 주지 않으면서 세포 내에서 이미 생성된 TNF-alpha의 후속 방출을 즉시 차단합니다. Azelastine HCl은 이오노마이신으로 유도된 단백질 인산화효소 C의 막으로의 이동은 억제하지만, Ag로 유도된 이동은 억제하지 않습니다. Azelastine HCl(Azeptin)은 인간 치은 섬유아세포(HF)에서 DNA 및 단백질 합성을 용량 의존적으로 억제하며, 인간 말초 혈액 림프구(PBL)의 모세포 형성 또한 억제합니다. Azelastine HCl(Azeptin)은 마우스 복막 대식세포에서 유도성 산화질소 합성효소 mRNA 수준과 NO 생성을 모두 억제합니다. Azelastine HCl은 정상 인간 비만세포에서 IL-6, TNF-alpha, IL-8의 분비뿐만 아니라 NF-kappaB 활성화 및 세포 내 칼슘 이온 수치를 억제합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9300717/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9074948/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14646384/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT00612118	Completed	Allergic Rhinitis\|Rhinitis Allergic Seasonal	GlaxoSmithKline	February 2008	Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Azelastine HCl Histamine Receptor antagonist

화학 구조

분자량: 418.36

품질 관리 (Quality Control)

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

용해도 (Solubility)

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)