Name: Clemastine (HS-592) Fumarate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1847
Rating: 5 (27 reviews)

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.99%

99.99

관련 타겟	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
기타 Histamine Receptor 억제제	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Mianserin HCl Ciproxifan Maleate Astemizole Lafutidine Mizolastine Cloperastine hydrochloride Rupatadine

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량	459.96	화학식	C₂₁H₂₆ClNO.C₄H₄O₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	14976-57-9	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	HS-592 fumarate, Meclastine fumarate			Smiles	CC(C1=CC=CC=C1)(C2=CC=C(C=C2)Cl)OCCC3CCCN3C.C(=CC(=O)O)C(=O)O

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 11 mg/mL (23.91 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 50 mg/mL (108.7 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 30 mg/mL (65.22 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 92 mg/mL (200.01 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 15 mg/mL (32.61 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.500mg/ml (5.44mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	mTOR Histamine H1 receptor 3 nM
시험관 내(In vitro)	Clemastine Fumarate inhibits histamine induced rise in [Ca²⁺]_i in HL-60 cells with an IC50 of 3 nM as compared with that of chlorpheniramine or diphenhydramine with IC50 values of 20 nM and 100 nM, respectively. At concentrations of ≥25 μM, Clemastine Fumarate significantly blocks NK and ADCC reactions of lymphocytes against the human erythroleukemia cell line K562 and human B-lymphoblast cell line SB, respectively. Clemastine Fumarate inhibits histamine-induced contraction of guinea pig ileum with an IC50 of 231 nM. Clemastine Fumarate potently inhibits the HERG K⁺ channel in a concentration-dependent manner in HEK 293 cells stably expressing HERG channels with an IC50 of 12 nM, which can be attenuated by the Y652A or F656A mutation of HERG. Clemastine Fumarate significantly potentiates ATP-induced increase in [Ca²⁺]_i in HEKhP2X7 cells not relying on histamine receptor blockage but on sensitizing P2X7 receptor in a concentration-dependent manner with an EC50 of 10 μM, and increases the IL-1β release from LPS-induced human macrophages.
키나아제 분석	[Ca²⁺]_i의 억제
키나아제 분석	HL-60 세포를 138 mM NaCl, 6 mM KCl, 1 mM MgSO4, 1 mM Na₂HPO₄, 5 mM NaHCO₃, 5.5 mM 포도당, 20 mM HEPES-NaOH(pH 7.4) 및 0.1%(w/v) 소 혈청 알부민으로 구성된 버퍼에 1×10⁷ cells/mL 농도로 부유시킵니다. 염료 fura-2/AM을 4 μM 농도로 첨가하고 세포를 37 °C에서 10분간 배양합니다. 그 후, 세포를 상기 버퍼로 5×10⁶ cells/mL 농도가 되도록 희석하고 37 °C에서 45분간 배양합니다. 이후, 세포를 최종 농도 0.5 × 10⁶ cells/mL가 되도록 상기 버퍼로 희석하고 20 °C에서 10분간 250 g로 원심분리합니다. 세포를 1.0 × 10⁶ cells/mL 농도로 상기 버퍼에 부유시킨 후 측정 시까지 20 °C에서 보관합니다. HL-60 세포는 fura-2/AM 로딩 후 4시간 이내에 사용하며, 아크릴 형광 큐벳을 사용하여 상기 버퍼 2 mL에 부유시킵니다. HL-60 세포를 히스타민(100 μM) 첨가 전, 1 mM Ca²⁺ 및 다양한 농도의 Clemastine Fumarate 존재 하에 37 °C에서 3분간 배양합니다. 형광은 Ratio II 분광형광광도계를 사용하여 1×10³ rpm으로 세포를 지속적으로 교반하면서 37 °C에서 측정합니다. 기저 형광(basal [Ca²⁺]_i)을 1분간 측정합니다. 기저 [Ca²⁺]_i 값을 해당 피크 [Ca²⁺]_i 값에서 차감하여 [Ca²⁺]_i 증가량을 계산합니다. 여기 파장과 방출 파장은 각각 340 nm 및 500 nm입니다. IC50 값은 경쟁 곡선으로부터 평가합니다.
생체 내(In vivo)	Administration of Clemastine Fumarate (5-20 mg/kg) displays significantly inhibitory effect on simultaneously induced zymosan paw oedema and croton oil ear oedema in rats in a dose-dependent manner, with the inhibition of 53.6% and 46.8%, respectively, at the dose of 20 mg/kg, and with ID50 values of 18.0 mg/kg and 20.5 mg/kg, respectively. Clemastine Fumarate treatment strongly reduces innate immune responses to Listeria monocytogenes in mice by interfering with the extracellular signal-regulated kinase (ERK)-mediated production of proinflammatory cytokines such as TNF-α and IL-6 surprisingly not dependent on blocking the histamine H1 receptor, leading to significantly higher mortality.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1381043/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6225527/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8996188/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16288909/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21262970/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9149318/ [7] https://europepmc.org/article/ppr/ppr181381 [8] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35274595/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2026-03-11)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT06065670	NOT_YET_RECRUITING	Demyelinating Diseases; Demyelination; Corpus Callosum; Multiple Sclerosis Brain Lesion; Multiple Sclerosis Acute and Progressive; Clinically Isolated Syndrome, CNS Demyelinating	University of California, San Francisco	2026-09-15	PHASE1; PHASE2
NCT02521311	RECRUITING	Optic Neuritis	University of California, San Francisco	2017-02-28	PHASE2
NCT07304024	RECRUITING	Central Auditory Processing Disorder; Hearing Impaired (Partially); Hearing; Hearing Abnormality; Hearing Disability; Hearing Disorder; Hearing Disorders; Hearing Impairment, Sensorineural; Hearing Handicap; Hearing Impaired; Hearing Impairment; Hearing Loss; Central Auditory Disease; Noise Exposure; Noise Induced Hearing Loss; Noise-Induced Hearing Loss; Sound Perception; Myelin Degeneration; Myelinopathy; Myelin Integrity; Remyelination; Hidden Hearing Loss; Cocktail Party Skill; Cocktail Party Syndrome; CAPD; Age Problem	University of Colorado, Denver	2025-03-31	PHASE1; PHASE2
NCT07688746	RECRUITING	White Matter Injury; Brain Injury, Fetus and Neonate; Neonatal Brain Injury; Periventricular Leukomalacia; Periventricular White Matter Abnormalities	Bridget LaMonica Ostrem, M.D., Ph.D.	2026-07-26	PHASE1
NCT05359653	RECRUITING	Multiple Sclerosis (MS); Multiple Sclerosis, Relapsing-Remitting; Multiple Sclerosis, Primary Progressive; Multiple Sclerosis, Chronic Progressive; Multiple Sclerosis Relapse; Multiple Sclerosis Brain Lesion; Multiple Sclerosis Benign	University of California, San Francisco	2023-08-01	PHASE1; PHASE2
NCT06591091	RECRUITING	Depression	University of Illinois at Chicago	2025-12-10	PHASE2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Clemastine (HS-592) Fumarate H1 Receptor Antagonist

분자량: 459.96

품질 관리 (Quality Control)

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

용해도 (Solubility)

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)