Name: Clemastine (HS-592) Fumarate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1847
Rating: 5 (25 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.99%

99.99

관련 타겟	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
기타 Histamine Receptor 억제제	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Ciproxifan Maleate Mianserin HCl Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Betahistine 2HCl

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	459.96	화학식	C₂₁H₂₆ClNO.C₄H₄O₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	14976-57-9	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	HS-592 fumarate, Meclastine fumarate			Smiles	CC(C1=CC=CC=C1)(C2=CC=C(C=C2)Cl)OCCC3CCCN3C.C(=CC(=O)O)C(=O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 11 mg/mL (23.91 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 50 mg/mL (108.7 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 30 mg/mL (65.22 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 92 mg/mL (200.01 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 15 mg/mL (32.61 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.500mg/ml (5.44mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	mTOR Histamine H1 receptor 3 nM
시험관 내(In vitro)	Clemastine Fumarate는 HL-60 세포에서 히스타민 유발 [Ca²⁺]_i 상승을 IC50 3nM으로 억제하며, 이는 클로르페니라민 또는 디펜히드라민의 IC50 값 20nM 및 100nM에 비해 낮은 수치입니다. ≥25 μM 농도에서 Clemastine Fumarate는 인간 적백혈병 세포주 K562 및 인간 B-림프아세포 세포주 SB에 대한 림프구의 NK 및 ADCC 반응을 각각 유의하게 차단합니다. Clemastine Fumarate는 기니피그 회장(ileum)의 히스타민 유발 수축을 IC50 231nM으로 억제합니다. Clemastine Fumarate는 HERG 채널을 안정적으로 발현하는 HEK 293 세포에서 HERG K⁺ 채널을 농도 의존적으로 강력하게 억제하며, IC50은 12nM이고, 이는 HERG의 Y652A 또는 F656A 돌연변이에 의해 약화될 수 있습니다. Clemastine Fumarate는 histamine receptor 차단에 의존하지 않고 P2X7 수용체를 농도 의존적으로 EC50 10 μM으로 민감화하여 HEKhP2X7 세포에서 ATP 유발 [Ca²⁺]_i 증가를 유의하게 강화하고, LPS 유발 인간 대식세포에서 IL-1β 방출을 증가시킵니다.
키나아제 분석	[Ca²⁺]_i 억제
키나아제 분석	HL-60 세포는 138 mM NaCl, 6 mM KC1, 1 mM MgSO4, 1 mM Na₂HPO₄, 5 mM NaHCO₃, 5.5 mM glucose, 20 mM HEPES-NaOH (pH 7.4)로 구성된 완충액에 0.1% (w/v) 소 혈청 알부민을 보충하여 1×10⁷ 세포/mL로 현탁됩니다. fura-2/AM 염료는 4 μM 농도로 첨가되고, 세포는 37 °C에서 10분 동안 배양됩니다. 그 후, 세포는 위에서 언급된 완충액으로 5×10⁶ 세포/mL 농도로 희석되고 37 °C에서 45분 동안 배양됩니다. 이어서, 세포는 위에서 언급된 완충액으로 최종 농도 0.5 × 10⁶ 세포/mL로 희석되고 20 °C에서 10분 동안 250g로 원심분리됩니다. 세포는 위에서 언급된 완충액에 1.0 × 10⁶ 세포/mL로 현탁되고 측정까지 20 °C에서 보관됩니다. HL-60 세포는 fura-2/AM 로딩 후 최대 4시간까지 사용되며, 아크릴 형광 큐벳을 사용하여 위에서 언급된 완충액 2 mL에 현탁됩니다. HL-60 세포는 히스타민 (100 μM) 첨가 전에 1 mM Ca²⁺와 다양한 농도의 Clemastine Fumarate 존재하에 37 °C에서 3분 동안 배양됩니다. 형광은 Ratio II 분광형광계를 사용하여 1×10³ rpm으로 세포를 지속적으로 교반하면서 37 °C에서 측정됩니다. 기저 형광 (기저 [Ca²⁺]_i)은 1분 동안 측정됩니다. 기저 [Ca²⁺]_i 값은 해당 피크 [Ca²⁺]_i 값에서 빼서 [Ca²⁺]_i 증가를 계산합니다. 여기 및 방출 파장은 각각 340 및 500 nm입니다. IC50 값은 경쟁 곡선에서 평가됩니다.
생체 내(In vivo)	Clemastine Fumarate (5-20 mg/kg) 투여는 쥐에서 동시에 유발된 자이모산 발 부종 및 크로톤 오일 귀 부종에 대해 용량 의존적으로 유의미한 억제 효과를 나타내며, 20 mg/kg 용량에서 각각 53.6% 및 46.8%의 억제를 보였고, ID50 값은 각각 18.0 mg/kg 및 20.5 mg/kg였습니다. Clemastine Fumarate 치료는 히스타민 H1 receptor 차단에 의존하지 않고 세포외 신호 조절 키나아제(ERK) 매개 TNF-α 및 IL-6와 같은 전염증성 사이토카인 생산을 방해하여 생쥐에서 Listeria monocytogenes에 대한 선천 면역 반응을 강력하게 감소시켜 유의하게 더 높은 사망률을 초래합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1381043/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6225527/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8996188/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16288909/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21262970/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9149318/ [7] https://europepmc.org/article/ppr/ppr181381 [8] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35274595/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT06065670	Not yet recruiting	Demyelinating Diseases\|Demyelination; Corpus Callosum\|Multiple Sclerosis Brain Lesion\|Multiple Sclerosis Acute and Progressive\|Clinically Isolated Syndrome CNS Demyelinating	University of California San Francisco	March 1 2024	Phase 1\|Phase 2
NCT05359653	Recruiting	Multiple Sclerosis (MS)\|Multiple Sclerosis Relapsing-Remitting\|Multiple Sclerosis Primary Progressive\|Multiple Sclerosis Chronic Progressive\|Multiple Sclerosis Relapse\|Multiple Sclerosis Brain Lesion\|Multiple Sclerosis Benign	University of California San Francisco\|United States Department of Defense	August 1 2023	Phase 1\|Phase 2
NCT05131828	Recruiting	Multiple Sclerosis	Cambridge University Hospitals NHS Foundation Trust\|University of Cambridge	March 8 2022	Phase 2
NCT02040298	Completed	Multiple Sclerosis Relapsing-Remitting	University of California San Francisco	January 2014	Phase 2
NCT01239719	Unknown status	Allergy\|Dermatitis	Azidus Brasil	March 2011	Phase 3

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Clemastine (HS-592) Fumarate H1 수용체 길항제

화학 구조

분자량: 459.96

품질 관리

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

임상시험 정보

기술 지원