연구용

VU 0357121 GluR 작용제

Name: VU 0357121
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2795
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S2795

VU0357121은 mGlu5의 새로운 양성 알로스테릭 조절제(PAM)로 EC50은 33nM이며, 다른 mGlu 수용체 아형에서는 비활성이거나 매우 약하게 길항합니다.

화학 구조

분자량: 305.32

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품질 관리

배치: S279501 DMSO]61 mg/mL]false]Ethanol]21 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.97%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.97

관련 타겟	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
기타 GluR 억제제	pomaglumetad (LY404039) (S)-Glutamic acid CTEP (RO4956371) L-Glutamic acid monosodium salt Xanthurenic Acid O-Phospho-L-serine Capric acid ADX-47273 MPEP VU 0364439

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	305.32	화학식	C₁₇H₁₇F₂NO₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	433967-28-3	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CCCCOC1=CC=C(C=C1)C(=O)NC2=C(C=C(C=C2)F)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 61 mg/mL (199.79 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 21 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	mGluR5 30 nM(EC50)
시험관 내(In vitro)	VU0357121은 mGlu5의 MPEP 알로스테릭 부위에 결합하지 않으므로 mGlu5 NAM 활성을 가지지 않습니다. A809V/rmGlu5 돌연변이는 VU0357121이 글루타메이트 농도-반응 곡선을 이동시키는 능력을 억제했지만, VU0357121에 대한 반응은 F585I/rmGlu5 돌연변이에 의해 변경되지 않았습니다. VU0357121은 저발현 HEK293A-mGlu5 세포주에서 Ca²⁺ 이동성 분석에서 약한 협동성을 보입니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20981342/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22863693/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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