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GluR 조절제 | GluR Modulators

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S6804 CX546 원형 암파카인(ampakine) 제제인 CX546은 선택적 양성 AMPA 수용체 조절자입니다.
E5810 Ro 67-7476 Ro 67-7476은 mGluR1의 강력한 양성 알로스테릭 조절제(PAM)로, 칼슘 동원 분석에서 글루타메이트 유발 반응을 EC50 60.1 nM으로 향상시킵니다. 또한 외인성 글루타메이트가 없는 상태에서 EC50 163.3 nM으로 ERK1/2 인산화를 유도하는 내재적 작용제 활성을 보입니다.
S1970 VU-29 VU-29는 대사성 글루타메이트 5 (mGlu5) 수용체의 양성 알로스테릭 조절자로, 랫트 mGluR5에 대해 EC50은 9 nM, Ki=244 nM을 가지며, 다른 mGluR 서브타입에 비해 mGluR5에 선택적입니다.
S6618 JNJ-42153605 JNJ-42153605는 17 nM의 EC50을 갖는 강력하고 선택적인 mGlu2 수용체 양성 알로스테릭 조절제입니다.
S2434 IDRA-21 IDRA-21은 AMPA 수용체 둔감화의 부분적인 알로스테릭 조절자입니다. 이 화합물은 신경독성 위험이 거의 없는 강력한 인지 강화 약물입니다.
E5887New Osavampator Osavampator (TAK-653, NBI-1065845)는 AMPA 수용체의 양성 알로스테릭 조절제(PAM)입니다. 이는 인간 AMPA 수용체를 발현하는 CHO 세포에서 글루타메이트 유도 칼슘 유입을 EC50 3.3 µM으로 강화하고, 랫트 해마 일차 뉴런에서 AMPA 수용체 매개 전류를 EC50 4.4 µM으로 증강시킵니다.