Name: JNJ-42153605
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6618
Rating: 5 (1 reviews)

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품질 관리

배치: S661801 Ethanol]10 mg/mL]false]DMSO]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.46%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
SDS
데이터시트

99.46

관련 타겟	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
기타 GluR 억제제	pomaglumetad (LY404039) (S)-Glutamic acid CTEP (RO4956371) L-Glutamic acid monosodium salt Xanthurenic Acid O-Phospho-L-serine Capric acid ADX-47273 VU 0357121 MPEP

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	400.44	화학식	C₂₂H₂₃F₃N₄	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	1254977-87-1	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1CC1CC2=NN=C3N2C=CC(=C3C(F)(F)F)N4CCC(CC4)C5=CC=CC=C5

용해도

In vitro
배치:

Ethanol : 10 mg/mL

DMSO : 4 mg/mL (9.98 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	mGlu2 receptor 17 nM(EC50)
시험관 내(In vitro)	JNJ-42153605는 30 μM까지 다른 mGlu 수용체 서브타입에 대해 작용제 또는 길항제 활성을 나타내지 않으며 (>mGluR2 대비 50배 이상), 이 화합물은 또한 CEREP 수용체 패널의 어떤 표적에서도 친화성 또는 활성이 없거나 무시할 만한 수준을 보여줍니다 (>mGlu2 수용체에 대한 선택성 100배 이상).
생체 내(In vivo)	마우스에서 JNJ-42153605는 펜시클리딘(PCP, 5 mg/kg sc)에 의해 유도된 운동 활동 증가를 용량 의존적으로 유의하게 감소시키며, ED50은 5.4 mg/kg sc입니다. 이 화합물은 위장관으로부터 빠른 흡수율을 보여 0.5시간 후에 최대 농도에 도달합니다. 생체 내 청소율은 랫트와 개 모두에서 중간에서 높은 수준입니다(각각 35 및 29 mL/min/kg). 제거 반감기는 종간에 짧은 편으로, 랫트에서 2.7시간, 개에서 0.8−1.1시간입니다. 분포 용적은 총 체수분보다 약간 높아 혈장 외부로의 분포를 나타냅니다. 생체 이용률은 종간에 낮거나 중간 수준입니다(랫트에서 35%, 개에서 18−33%).
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23072213/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

JNJ-42153605 GluR 조절제

화학 구조

분자량: 400.44