Name: Riluzole
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1614
Rating: 5 (13 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.88%

99.88

관련 타겟	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
기타 Sodium Channel 억제제	Camostat Mesilate A-803467 cariporide Tolperisone HCl Vinpocetine Veratramine Bulleyaconi cine A Ambroxol HCl Benzocaine Nefopam HCl

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	234.2	화학식	C₈H₅F₃N₂OS	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1744-22-5	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	RP-54274, PK 26124			Smiles	C1=CC2=C(C=C1OC(F)(F)F)SC(=N2)N

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 47 mg/mL (200.68 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 47 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 47 mg/mL (200.68 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 47 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 46 mg/mL (196.41 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 46 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 46 mg/mL (196.41 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 46 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 47 mg/mL (200.68 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 47 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.000mg/ml (17.08mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Sodium channel NMDA receptor Glutamate release
시험관 내(In vitro)	Riluzole은 배양된 뉴런과 뇌 절편에서 글루탐산 방출을 억제합니다. 이러한 효과는 부분적으로 글루탐산성 신경 말단에 있는 전압 의존성 Sodium Channel의 비활성화뿐만 아니라 G 단백질 의존성 신호 전달 과정의 활성화 때문일 수 있습니다. Xenopus 난모세포에서 발현된 분리된 흥분성 아미노산 수용체에 대해 수행된 전기 생리학적 실험에서 이 화합물이 N-메틸-D-아스파르트산(NMDA)(IC50 = 18 μM) 및 카이닌산(IC50 = 167 μM)에 의해 유발된 전류를 억제한다는 것이 밝혀졌습니다. 개구리 좌골 신경, 쥐 소뇌 과립 세포 및 Xenopus 난모세포에서 발현된 재조합 쥐 Sodium Channel에서 비활성화된 Sodium Channel을 안정화시키는 것으로 나타났습니다(K_i = 0.2 μM). 이 화학 물질은 또한 NMDA 수용체의 비경쟁적 차단을 통해 글루탐산의 일부 시냅스 후 효과를 차단합니다. 이는 배양된 뉴런을 무산소 손상, 글루탐산 흡수 억제제의 독성 효과 및 근위축성 측삭 경화증 환자의 뇌척수액 내 독성 인자로부터 보호합니다.
생체 내(In vivo)	Riluzole은 혈액-뇌 장벽을 쉽게 통과할 수 있습니다. 이 화합물은 생체 내에서 신경 보호, 항경련 및 진정 특성을 가집니다. 일시적 전반적 뇌 허혈의 설치류 모델에서, 이 화학적 처리(8 mg/kg i.p.)에 의해 허혈로 유발된 글루탐산 방출의 완전한 억제가 관찰되었습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8959995/ [2] http://link.springer.com/article/10.1007%2FPL00005241

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	p-AKT / AKT p-Smad2 / Smad2 / p-Smad3 / Smad3		23077590

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT06270108	Recruiting	Treatment-resistant Schizophrenia\|Treatment-responsive Schizophrenia\|Healthy Controls	King''s College London\|South London and Maudsley NHS Foundation Trust	November 14 2022	Early Phase 1
NCT05292209	Recruiting	Atrial Fibrillation Paroxysmal	University of Utah\|Ohio State University	June 15 2022	Phase 2
NCT04819438	Completed	Bioequivalence	Cross Research S.A.\|Zambon SpA	January 15 2021	Phase 1
NCT02859792	Recruiting	Spinal Cord Injury	Assistance Publique Hopitaux De Marseille	May 27 2019	Phase 2
NCT04630444	Completed	Posttraumatic Stress Disorder	Mclean Hospital\|Brain & Behavior Research Foundation	March 16 2017	Early Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Riluzole Sodium Channel 억제제

화학 구조

분자량: 234.2

품질 관리

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

적용 분야

임상시험 정보

기술 지원