Ambroxol HCl Sodium Channel 억제제

제품 번호S3064

Ambroxol HCl은 신경 Na+ channels의 강력한 억제제로, 강장성 및 상성 차단에 대해 35.2 μM 및 22.5 μM의 IC50으로 TTX-내성 Na+ 전류를 억제하며, 100 μM의 IC50으로 TTX-감수성 Na+ 전류를 억제합니다. 3상.
Ambroxol HCl Sodium Channel 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 414.56

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품질 관리

배치: 순도: 99.91%
99.91

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 414.56 화학식

C13H18Br2N2O.HCl

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 23828-92-4 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles C1CC(CCC1NCC2=C(C(=CC(=C2)Br)Br)N)O.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 6 mg/mL (14.47 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
Sodium channel
35.2 μM-22.5 μM
시험관 내(In vitro)
Ambroxol은 감각 뉴런의 Na+ 채널을 억제합니다. TTX-r 채널의 강장성 차단에 대한 효능은 비교적 높습니다. Ambroxol은 TTX-r 및 TTX-s 채널의 Na+ 전류 역학에 다르게 영향을 미칩니다. CNaIIA 세포에서 이 화합물은 전하를 띠는 국소 마취제처럼 작용합니다. 즉, 차단은 자극 수에 따라 달라지며 탈분극 자극 열에서 더 높은 주파수에서 증가합니다. CNaIIA 세포에서 ambroxol은 비활성화된 채널을 휴지 채널보다 5.5배 더 강력하게 억제합니다. TTX-r 채널에 대한 해당 인자는 3.3에 불과합니다. Ambroxol은 사람 백혈구 및 비만 세포에서 히스타민, 류코트리엔 및 사이토카인의 방출을 억제합니다.
생체 내(In vivo)
암브록솔은 Con A 및 화합물 48/80에 의해 자극된 인간 아데노이드 비만 세포(1000 microM 암브록솔) 및 피부 비만 세포(100 microM 암브록솔)에서 히스타민 방출을 50% 이상 억제했습니다. 암브록솔(100 microM)은 호염기구에서 항-IgE 유발 히스타민, LTC4, IL-4 및 IL-13 방출을 현저하게 억제했으며, 단핵구에서 C5a 또는 Zymosan에 의해 유발된 히스타민 및 LTB4 방출을 모두 감소시켰습니다. 이 약물은 또한 zymosan 또는 fMLP에 의해 자극된 과립구에서 LTB4 및 초과산화물 음이온 생산을 감소시켰습니다.
참조

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT04405596 Not yet recruiting
Lewy Body Disease
Lawson Health Research Institute
January 2025 Phase 1|Phase 2
NCT05778617 Not yet recruiting
Parkinson Disease
University College London
September 2023 Phase 3
NCT05558878 Not yet recruiting
Diabetic Neuropathy Peripheral
Ain Shams University
October 1 2022 Not Applicable
NCT05287503 Active not recruiting
Parkinson Disease|GBA Gene Mutation
Fondazione I.R.C.C.S. Istituto Neurologico Carlo Besta|IRCCS National Neurological Institute C. Mondino Foundation|University of Campania Luigi Vanvitelli
February 15 2022 Phase 2
NCT04388969 Recruiting
Gaucher Disease|Parkinson Disease|GBA Gene Mutation
Shaare Zedek Medical Center
May 6 2020 --

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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