| S7252 |
Selinexor (KPT-330)
|
Selinexor (KPT-330, ATG-010)은 경구 생체 이용 가능한 선택적 CRM1 억제제입니다. 이 화합물은 2상 임상 시험 중입니다.
|
-
Cell, 2025, S0092-8674(25)01149-3
-
Sci Transl Med, 2025, 17(792):eadt5553
-
J Clin Invest, 2025, 135(16)e187663
|
|
| S7580 |
Leptomycin B (LMB)
|
Leptomycin B (LMB, CI 940, Elactocin, Mantuamycin, NSC 364372)는 Streptomyces에서 분리된 강력한 항진균 항생물질이며 핵 수출 인자 CRM1의 특이적 억제제로 작용합니다. Leptomycin B는 0.1 nM–10 nM의 IC50 값으로 CRM1의 공유 결합 억제를 통해 암 세포주에서 신속하게 세포독성 효과를 유도합니다.
|
-
J Biol Chem, 2025, 301(9):110511
-
Cells, 2024, 13(22)1855
-
Biochem Biophys Rep, 2024, 39:101793
|
|
| S8397 |
Eltanexor (KPT-8602)
|
Eltanexor (KPT-8602, ONO-7706, ATG-016)는 경구 생체 이용률이 좋은 2세대 XPO1 (CRM1으로도 알려짐) 억제제로, 3일 노출 후 10개의 AML 라인에서 20-211 nM의 IC50 값을 나타냅니다.
|
-
Cell, 2025, S0092-8674(25)01149-3
-
Blood Cancer Discov, 2025, 10.1158/2643-3230.BCD-25-0112
-
J Transl Med, 2025, 23(1):62
|
|
| S7125 |
KPT-185
|
KPT-185는 NHL 세포주 패널에서 성장 억제 및 세포자멸사를 유도하는 선택적 CRM1 억제제로, 중간 IC50은 ~25nM입니다.
|
-
PLoS One, 2025, 20(9):e0333127
-
Cell Chem Biol, 2022, S2451-9456(22)00275-6
-
Oncotarget, 2020, 11(36):3371-3386
|
|
| S7707 |
Verdinexor (KPT-335)
|
Verdinexor (KPT-335, ATG-527)는 경구 생체이용률이 높은 선택적 XPO1/CRM1 억제제입니다.
|
-
J Transl Med, 2025, 23(1):62
-
PLoS One, 2025, 20(9):e0333127
-
J Biomed Sci, 2022, 29(1):44
|
|
| S7251 |
KPT-276
|
KPT-276은 경구 생체 이용 가능한 선택적 CRM1 억제제입니다.
|
-
PLoS One, 2025, 20(9):e0333127
-
Elife, 2021, 10e67587
-
Front Oncol, 2020, 10:1424
|
|
| S7551 |
Piperlongumine
|
Piperlongumine (PPLGM, Piplartine)은 Piper longum L.에서 추출한 천연 알칼로이드로, 활성산소종 (ROS) 수치를 증가시키고 암세포를 선택적으로 사멸시킵니다. 이는 위암에 대한 억제 활성을 가진 직접적인 TrxR1 억제제이자 새로운 CRM1 억제제이며, 인간 유방암 세포에서 PI3K/Akt/mTOR의 억제제이기도 합니다.
|
-
Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2025, 1871(3):167687
-
Eur J Pharmacol, 2025, 997:177478
-
PLoS One, 2025, 20(9):e0333127
|
|