Name: KPT-276
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7251
Rating: 5 (5 reviews)

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품질 관리

배치: S725101 DMSO]20 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.45%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.45

관련 타겟	CFTR CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
기타 CRM1 억제제	Leptomycin B (LMB) Eltanexor (KPT-8602) KPT-185 Verdinexor (KPT-335)

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	426.26	화학식	C₁₆H₁₀F₈N₄O	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1421919-75-6	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1C(CN1C(=O)C=CN2C=NC(=N2)C3=CC(=CC(=C3)C(F)(F)F)C(F)(F)F)(F)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 20 mg/mL (46.91 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (11.73mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 16.67 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O Dilute to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	Superior oral bioavailability and PK profile relative to KPT-185 in vivo. Potential for use in hematological malignancies such as AML and multiple myeloma.
Targets/IC₅₀/Ki	CRM1
시험관 내(In vitro)	KPT-276은 MCL 세포에서 상당한 성장 억제 및 세포자멸사 유도를 유발합니다. 이 화합물은 XPO1의 핵 수출 기능을 특이적이고 비가역적으로 억제하고 12개의 HMCL 세포의 생존력을 감소시킵니다. 또한 원발성 MM 환자 샘플에서 세포자멸사를 활발하게 유도합니다.
생체 내(In vivo)	KPT-276은 백혈병 쥐의 생존을 유의하게 연장하고 이종이식 AML 쥐 모델에서 백혈병 부담을 감소시킵니다. 이 화합물은 심각한 독성 없이 MCL을 보유한 중증 복합 면역결핍 쥐 모델에서 종양 성장을 유의하게 억제합니다. Vk*MYC 형질전환 MM 쥐 모델에서 단클론성 스파이크를 감소시키고 이종이식 MM 쥐 모델에서 종양 성장을 억제합니다. }
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22677130/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22986101/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23752175/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

KPT-276 CRM1 억제제

화학 구조

분자량: 426.26