Home Transmembrane Transporters Sodium Channel 억제제 Camostat Mesilate

연구용

Camostat Mesilate Sodium Channel 억제제

제품 번호: S2874

Camostat (FOY-305, FOY-S980)은 트립신 유사 프로테아제 억제제로, 50 nM의 IC50으로 기도 상피 Sodium Channel (ENaC) 기능을 억제하며, 트립신, 프로스타신 및 마트립타제에 대해서는 효능이 낮습니다.
Camostat Mesilate Sodium Channel 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 494.52

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.99%
99.99

세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
Caco-2 Function assay 48 hours Determination of IC50 values for inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of Caco-2 cells after 48 hours by high content imaging, IC50 = 0.64 μM. ChEMBL
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화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 494.52 화학식

C20H22N4O5.CH4O3S

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 59721-29-8 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 FOY-305, FOY-S980 Smiles CN(C)C(=O)COC(=O)CC1=CC=C(C=C1)OC(=O)C2=CC=C(C=C2)N=C(N)N.CS(=O)(=O)O

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (202.21 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 20 mg/mL

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
epithelial sodium channel (ENaC)
50 nM
시험관 내(In vitro)
Camostat (30 μM) prolongs attenuation of ENaC function in human airway epithelial cell models that is reversible upon the addition of excess trypsin. Camostat mesilate (500 mM) inhibits generation of TGF-beta by suppressing plasmin activity and reduces the activity of TGF-beta, which blocks in vitro activation of HSCs. Camostat mesilate (20 mM) combined with insulin results a significant hypoglycemic effect following large intestinal administration. Camostat mesilate (20 mM) is effective in reducing insulin degradation in both small and large intestinal homogenates of rats. Camostat mesilate (2 mM) inhibits MCP-1 and TNF- production in activated rat monocytes. Camostat mesilate (2 mM) inhibits proliferation and MCP-1 production of cultured rat PSCs.
생체 내(In vivo)
Camostat (100 μg/kg i.t.) induces a potent and prolonged attenuation of ENaC activity in the guinea pig trachea. Camostat mesilate (1-2 mg/g of diet) markedly attenuats an increase in hepatic plasmin and TGF-beta levels, HSC activation, and hepatic fibrosis without apparent systemic or local side effects in porcine serum–treated rats. Camostat mesilate (1 mg/g) prevents pancreatic atrophy and improves pancreatic exocrine function of rat chronic pancreatitis induced by DBTC. Camostat mesilate (1 mg/g) inhibits chronic inflammation and pancreatic fibrosis induced by DBTC. Camostat mesilate (1 mg/g) inhibits the development of pancreatic fibrosis and PSCs activation in the pancreas induced by DBTC. Camostat mesilate (1 mg/g) suppresses monocytes infiltration and inhibits MCP-1 expression both in serum and in pancreatic tissue. Camostat mesilate (100 mg/kg) significantly increases the body weight and pancreatic wet weight, and it significantly inhibits inflammatory changes and fibrosis of the pancreas through the suppression of gene expressions of PAP, p8, and cytokines in rat chronic pancreatitis.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15531908/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11484915/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2025-04-18)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT04321096 COMPLETED
Corona Virus Infection
University of Aarhus
 2020-04-04 PHASE1; PHASE2
NCT04470544 COMPLETED
Severe Acute Respiratory Syndrome
Alan Bryce
 2020-07-28 PHASE2
NCT04338906 WITHDRAWN
COVID
Heinrich-Heine University, Duesseldorf
 2020-05 PHASE4
NCT04681430 COMPLETED
Corona Virus Infection; SARS-CoV-2 Infection; SARS-CoV-2 PCR Test Positive; SARS-CoV-2 Acute Respiratory Disease
Heinrich-Heine University, Duesseldorf
 2021-01-08 PHASE2
NCT04652765 TERMINATED
Covid19; SARS-CoV Infection; Coronavirus Infection
Sidney Kimmel Comprehensive Cancer Center at Johns Hopkins
 2021-02-03 PHASE1
NCT04530617 TERMINATED
Covid19; Diabetes; Hypertension; Obesity
Instituto Nacional de Ciencias Medicas y Nutricion Salvador Zubiran
 2020-10-05 PHASE2