연구용

Camostat Mesilate Sodium Channel 억제제

제품 번호S2874

Camostat (FOY-305, FOY-S980)는 트립신 유사 프로테아제 억제제로, 기도 상피 Sodium Channel (ENaC) 기능을 IC50 50 nM로 억제하며, 트립신, 프로스타신 및 마트립타제에는 덜 강력합니다.
Camostat Mesilate Sodium Channel 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 494.52

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품질 관리

배치: 순도: 99.99%
99.99

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
Caco-2 Function assay 48 hours Determination of IC50 values for inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of Caco-2 cells after 48 hours by high content imaging, IC50 = 0.64 μM. ChEMBL
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 494.52 화학식

C20H22N4O5.CH4O3S

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 59721-29-8 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 FOY-305, FOY-S980 Smiles CN(C)C(=O)COC(=O)CC1=CC=C(C=C1)OC(=O)C2=CC=C(C=C2)N=C(N)N.CS(=O)(=O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (202.21 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 20 mg/mL

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
epithelial sodium channel (ENaC)
50 nM
시험관 내(In vitro)
Camostat (30 μM)는 과량의 트립신 첨가 시 가역적으로 회복되는 인간 기도 상피세포 모델에서 ENaC 기능 약화를 연장합니다. Camostat Mesilate (500 mM)는 플라스민 활성을 억제하여 TGF-베타 생성을 억제하고, TGF-베타의 활성을 감소시켜 HSC의 시험관 내 활성화를 차단합니다. Camostat Mesilate (20 mM)를 인슐린과 함께 대장 내 투여하면 유의미한 저혈당 효과가 나타납니다. Camostat Mesilate (20 mM)는 쥐의 소장 및 대장 균질액 모두에서 인슐린 분해를 줄이는 데 효과적입니다. Camostat Mesilate (2 mM)는 활성화된 쥐 단핵구에서 MCP-1 및 TNF-생산을 억제합니다. Camostat Mesilate (2 mM)는 배양된 쥐 PSC의 증식 및 MCP-1 생산을 억제합니다.
생체 내(In vivo)
Camostat (100 μg/kg i.t.)는 기니피그 기관지에서 ENaC 활성의 강력하고 지속적인 약화를 유도합니다. Camostat Mesilate (1-2 mg/g 사료)는 돼지 혈청 처리 쥐에서 간 플라스민 및 TGF-베타 수준 증가, HSC 활성화 및 간 섬유화를 명백한 전신 또는 국소 부작용 없이 현저히 완화합니다. Camostat Mesilate (1 mg/g)는 DBTC에 의해 유발된 쥐 만성 췌장염의 췌장 위축을 예방하고 췌장 외분비 기능을 개선합니다. Camostat Mesilate (1 mg/g)는 DBTC에 의해 유발된 만성 염증 및 췌장 섬유화를 억제합니다. Camostat Mesilate (1 mg/g)는 DBTC에 의해 유발된 췌장 섬유화 발달 및 췌장 내 PSC 활성화를 억제합니다. Camostat Mesilate (1 mg/g)는 단핵구 침윤을 억제하고 혈청 및 췌장 조직 모두에서 MCP-1 발현을 억제합니다. Camostat Mesilate (100 mg/kg)는 체중과 췌장 습중량을 유의하게 증가시키며, 쥐 만성 췌장염에서 PAP, p8 및 사이토카인 유전자 발현 억제를 통해 췌장의 염증 변화 및 섬유화를 유의하게 억제합니다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15531908/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11484915/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT04455815 Terminated
COVID-19 Infection
Cancer Research UK|Latus Therapeutics
September 23 2020 Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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