연구용
제품 번호S2874
| 세포주 | 분석 유형 | 농도 | 배양 시간 | 제형 | 활성 설명 | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| Caco-2 | Function assay | 48 hours | Determination of IC50 values for inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of Caco-2 cells after 48 hours by high content imaging, IC50 = 0.64 μM. | ChEMBL | ||
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| 분자량 | 494.52 | 화학식 | C20H22N4O5.CH4O3S |
보관 (수령일로부터) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 59721-29-8 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | FOY-305, FOY-S980 | Smiles | CN(C)C(=O)COC(=O)CC1=CC=C(C=C1)OC(=O)C2=CC=C(C=C2)N=C(N)N.CS(=O)(=O)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(202.21 mM)
Water : 20 mg/mL Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
epithelial sodium channel (ENaC)
50 nM
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|---|---|
| 시험관 내(In vitro) |
Camostat (30 μM)는 과량의 트립신 첨가 시 가역적으로 회복되는 인간 기도 상피세포 모델에서 ENaC 기능 약화를 연장합니다. Camostat Mesilate (500 mM)는 플라스민 활성을 억제하여 TGF-베타 생성을 억제하고, TGF-베타의 활성을 감소시켜 HSC의 시험관 내 활성화를 차단합니다. Camostat Mesilate (20 mM)를 인슐린과 함께 대장 내 투여하면 유의미한 저혈당 효과가 나타납니다. Camostat Mesilate (20 mM)는 쥐의 소장 및 대장 균질액 모두에서 인슐린 분해를 줄이는 데 효과적입니다. Camostat Mesilate (2 mM)는 활성화된 쥐 단핵구에서 MCP-1 및 TNF-생산을 억제합니다. Camostat Mesilate (2 mM)는 배양된 쥐 PSC의 증식 및 MCP-1 생산을 억제합니다.
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| 생체 내(In vivo) |
Camostat (100 μg/kg i.t.)는 기니피그 기관지에서 ENaC 활성의 강력하고 지속적인 약화를 유도합니다. Camostat Mesilate (1-2 mg/g 사료)는 돼지 혈청 처리 쥐에서 간 플라스민 및 TGF-베타 수준 증가, HSC 활성화 및 간 섬유화를 명백한 전신 또는 국소 부작용 없이 현저히 완화합니다. Camostat Mesilate (1 mg/g)는 DBTC에 의해 유발된 쥐 만성 췌장염의 췌장 위축을 예방하고 췌장 외분비 기능을 개선합니다. Camostat Mesilate (1 mg/g)는 DBTC에 의해 유발된 만성 염증 및 췌장 섬유화를 억제합니다. Camostat Mesilate (1 mg/g)는 DBTC에 의해 유발된 췌장 섬유화 발달 및 췌장 내 PSC 활성화를 억제합니다. Camostat Mesilate (1 mg/g)는 단핵구 침윤을 억제하고 혈청 및 췌장 조직 모두에서 MCP-1 발현을 억제합니다. Camostat Mesilate (100 mg/kg)는 체중과 췌장 습중량을 유의하게 증가시키며, 쥐 만성 췌장염에서 PAP, p8 및 사이토카인 유전자 발현 억제를 통해 췌장의 염증 변화 및 섬유화를 유의하게 억제합니다.
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참조 |
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(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04455815 | Terminated | COVID-19 Infection |
Cancer Research UK|Latus Therapeutics |
September 23 2020 | Phase 2 |