Secretase 억제제 | Secretase Inhibitors

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E0465 Fosciclopirox Fosciclopirox(CPX-POM)는 γ-Secretase complex (Presenilin 1 and Nicastrin)2을 표적으로 하는 활성 대사물질인 Ciclopirox(CPX)를 선택적으로 전달합니다. 이는 요로상피암 및 여러 고형암과 혈액암 치료에 사용됩니다.
S0058 Compound E Compound E (γ-Secretase-IN-1)는 γ-secretase의 강력한 억제제로, IC50이 0.32 nM인 γ-secretase 매개 Notch 절단을 차단합니다. 또한 β-아밀로이드(40) 및 β-아밀로이드(42)의 생성을 각각 0.24 nM 및 0.37 nM의 IC50 값으로 억제합니다. 또한 Notch 신호전달을 억제하여 고나도트로핀 의존성 난포 성장을 현저히 방해하고 전배란 단계로의 진행을 중단시킵니다.
E6426New Sulindac sulfide Sulindac sulfide는 20.2 μM의 IC50을 갖는 γ42-secretase의 강력하고 가역적이며 비경쟁적 억제제입니다. 이는 Aβ42 생성을 preferentially 감소시키고, Aβ40Notch 세포내 도메인 생산을 억제하며, 알츠하이머병 연구에 사용될 수 있습니다.
E0079 Compound W Compound W (3,5-비스(4-니트로페녹시)벤조산)는 모체 혈청에서 3,3'-다이아이오도티로닌 설페이트 (3,3'-T2S)와 교차 반응하는 물질로, γ-secretase를 억제할 수 있습니다.
S8603 NGP 555 NGP 555는 γ-secretase의 저분자 조절제이며, 전임상 단계에서 우수한 경구 흡수, 뇌 침투, 중추신경계 활동 및 지질 기반 막 표적에 대한 특이성을 성공적으로 달성했습니다.