연구용

Itanapraced (CHF 5074) Secretase 조절자

Name: Itanapraced (CHF 5074)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7323
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S7323

Itanapraced (CHF 5074, CSP-1103)는 Aβ42 및 Aβ40 분비를 감소시키는 gamma-secretase 조절자입니다. COX-1 및 COX-2 억제를 위한 CHF5074의 IC50은 100 μmol/L 이상입니다.

Itanapraced (CHF 5074) Secretase 조절자 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 325.16

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품질 관리

배치: 순도: 99.86%

99.86

관련 타겟	HDAC Caspase Proteasome MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
기타 Secretase 억제제	DAPT RO4929097 (RG-4733) LY411575 Nirogacestat (PF-03084014) Dibenzazepine (YO-01027) Avagacestat (BMS-708163) Semagacestat (LY450139) MK-0752 MDL-28170 L-685,458

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	325.16	화학식	C₁₆H₁₁Cl₂FO₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	749269-83-8	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	CSP-1103			Smiles	C1CC1(C2=CC(=C(C=C2)C3=CC(=C(C=C3)Cl)Cl)F)C(=O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 65 mg/mL (199.9 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 12 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 59 mg/mL (181.44 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 9 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	gamma-secretase
시험관 내(In vitro)	스웨덴 돌연변이 APP를 과발현하는 인간 신경교종 세포(APPswe를 발현하는 인간 신경교종 세포주(H4swe))에서 CHF5074는 IC50이 3.6 µmol/L로 Aβ42 분비를 우선적으로 낮춥니다. CHF5074는 최대 100 µmol/L 및 300 µmol/L의 농도에서 사용될 때 COX-1 및 COX-2 효소에 대한 억제 활성을 나타내지 않습니다.
생체 내(In vivo)	랫트에서 CHF5074는 경구로 잘 흡수되며(50%) 혈장에서 천천히 제거됩니다(t1/2 ≈ 20 h). Tg2576 형질전환 마우스에서 CHF5074의 만성 치료는 주변 Notch 매개 독성의 조직학적 징후 없이 뇌 Aβ 부담을 현저히 감소시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19239474/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT01602393	Completed	Alzheimer''s Disease	Chiesi Farmaceutici S.p.A.\|Chiesi USA Inc.	May 2012	Phase 2
NCT01421056	Completed	Alzheimer''s Disease	Chiesi Farmaceutici S.p.A.\|Chiesi USA Inc.	July 2011	Phase 2
NCT01258452	Completed	Alzheimer''s Disease	CERESPIR	February 2011	Phase 1
NCT00954252	Completed	Alzheimer''s Disease	CERESPIR	October 2009	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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