연구용
제품 번호S7092
| 분자량 | 373.49 | 화학식 | C23H27N5 |
보관 (수령일로부터) | |
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| CAS 번호 | 304909-07-7 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | N/A | Smiles | CC1=C(C(=NN1C2=CC=CC=C2)C)C=NN3CCN(CC3)CC4=CC=CC=C4 | ||
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In vitro |
DMSO
: 75 mg/mL
(200.8 mM)
Ethanol : 18 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| 특징 |
Attenuates SAG stimulation of Shh-LIGHT2 cells to a greater extent relative to other antagonists.
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| Targets/IC50/Ki |
Smoothened receptor
1.2 nM(Kd)
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| 시험관 내(In vitro) |
SANT-1은 야생형 및 종양성 Smo를 동일한 효능으로 억제합니다. 이 화합물은 Shh-LIGHT2 세포에서 SAG 유도 경로 활성화를 역전시킵니다. BODIPY-사이클로파민이 Smo 발현 세포에 결합하는 것을 차단할 수 있지만, 이 화학 물질은 이 결합을 배경 수준까지 완전히 억제할 수는 없습니다. 이는 Smo와의 상호작용이 사이클로파민 결합을 직접적으로 경쟁하기보다는 사이클로파민에 대한 친화도를 변경할 수 있음을 시사합니다. 이 화합물은 Shh-LIGHT2 분석에서 관찰된 것과 유사한 효능으로 SmoA1-LIGHT2 세포에서 경로 활성화를 차단합니다. Shh-LIGHT2 및 BODIPY-사이클로파민 분석에서 상이한 억제 활성을 가지며 SAG 매개 경로 활성화를 차단하는 데 비정상적으로 강력합니다. 이 화합물은 사이클로파민 및 제르빈 유도 Smo의 일차 섬모로의 전위를 효율적으로 억제했습니다. PKA에 의한 Smo의 근위 섬모로의 이동 자극을 억제합니다.
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| 키나아제 분석 |
Small Molecule Screens for Hh Pathway Modulators
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콜레스테롤 변형이 없는 Shh-N(Shh의 N-말단 단편) 조건화 배지는 Shh-N 발현 및 네오마이신 내성 구조로 안정적으로 형질감염된 HEK 293 세포주로부터 얻습니다. Shh-N을 생산하는 HEK 293 세포는 10% (vol/vol) FBS 및 400 μg/ml G418을 포함하는 DMEM에서 80% 밀도로 배양됩니다. 그런 다음 배지는 2% (vol/vol) FBS를 포함하는 DMEM으로 교체되고, 1일 성장 후 배지를 수집하고 0.22-μm 막을 통해 여과합니다. 대조군 배지는 HEK 293 세포로부터 얻습니다. Shh-LIGHT2 세포는 96웰 플레이트에서 밀도로 배양된 후, Shh-N 조건화 배지 또는 HEK 293 대조군 배지(0.5% 소 송아지 혈청을 포함하는 DMEM에 1:25 희석) 존재 하에 이 화합물(0.714 μg/mL; 각 웰에 ≈2 μM 화합물)로 처리됩니다. 처리된 세포를 37°C에서 30시간 동안 배양한 후, 세포 내 반딧불이 및 레닐라 루시페라제 활성을 측정합니다.
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참조 |
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| 방법 | 바이오마커 | 이미지 | PMID |
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| Western blot | Gli1 / E-cadherin / Sanil / ABCG2 |
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26943330 |