SANT-1 Hedgehog/Smoothened 길항제

제품 번호S7092

SANT-1은 Smoothened (Smo) 수용체에 1.2 nM의 Kd로 직접 결합하며, 20 nM의 IC50로 Smo 작용제 효과를 억제합니다.
SANT-1 Hedgehog/Smoothened 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 373.49

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품질 관리

배치: 순도: 99.03%
99.03

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 373.49 화학식

C23H27N5

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 304909-07-7 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles CC1=C(C(=NN1C2=CC=CC=C2)C)C=NN3CCN(CC3)CC4=CC=CC=C4

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 75 mg/mL (200.8 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 18 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징
Attenuates SAG stimulation of Shh-LIGHT2 cells to a greater extent relative to other antagonists.
Targets/IC50/Ki
Smoothened receptor
1.2 nM(Kd)
시험관 내(In vitro)

SANT-1은 야생형 및 종양성 Smo를 동일한 효능으로 억제합니다. 이 화합물은 Shh-LIGHT2 세포에서 SAG 유도 경로 활성화를 역전시킵니다. BODIPY-사이클로파민이 Smo 발현 세포에 결합하는 것을 차단할 수 있지만, 이 화학 물질은 이 결합을 배경 수준까지 완전히 억제할 수는 없습니다. 이는 Smo와의 상호작용이 사이클로파민 결합을 직접적으로 경쟁하기보다는 사이클로파민에 대한 친화도를 변경할 수 있음을 시사합니다. 이 화합물은 Shh-LIGHT2 분석에서 관찰된 것과 유사한 효능으로 SmoA1-LIGHT2 세포에서 경로 활성화를 차단합니다. Shh-LIGHT2 및 BODIPY-사이클로파민 분석에서 상이한 억제 활성을 가지며 SAG 매개 경로 활성화를 차단하는 데 비정상적으로 강력합니다.

이 화합물은 사이클로파민 및 제르빈 유도 Smo의 일차 섬모로의 전위를 효율적으로 억제했습니다. PKA에 의한 Smo의 근위 섬모로의 이동 자극을 억제합니다.

 

키나아제 분석
Small Molecule Screens for Hh Pathway Modulators
콜레스테롤 변형이 없는 Shh-N(Shh의 N-말단 단편) 조건화 배지는 Shh-N 발현 및 네오마이신 내성 구조로 안정적으로 형질감염된 HEK 293 세포주로부터 얻습니다. Shh-N을 생산하는 HEK 293 세포는 10% (vol/vol) FBS 및 400 μg/ml G418을 포함하는 DMEM에서 80% 밀도로 배양됩니다. 그런 다음 배지는 2% (vol/vol) FBS를 포함하는 DMEM으로 교체되고, 1일 성장 후 배지를 수집하고 0.22-μm 막을 통해 여과합니다. 대조군 배지는 HEK 293 세포로부터 얻습니다. Shh-LIGHT2 세포는 96웰 플레이트에서 밀도로 배양된 후, Shh-N 조건화 배지 또는 HEK 293 대조군 배지(0.5% 소 송아지 혈청을 포함하는 DMEM에 1:25 희석) 존재 하에 이 화합물(0.714 μg/mL; 각 웰에 ≈2 μM 화합물)로 처리됩니다. 처리된 세포를 37°C에서 30시간 동안 배양한 후, 세포 내 반딧불이 및 레닐라 루시페라제 활성을 측정합니다.
참조

적용 분야

방법 바이오마커 이미지 PMID
Western blot Gli1 / E-cadherin / Sanil / ABCG2
S7092-WB1
26943330

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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