연구용
MK-4101 Hedgehog/Smoothened 억제제
제품 번호S8200
화학 구조
분자량: 493.47
품질 관리
화학 정보, 보관 및 안정성
| 분자량 | 493.47 | 화학식 | C24H24F5N5O |
보관 (수령일로부터) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 935273-79-3 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | N/A | Smiles | CN1C(=NN=C1C23CCC(CC2)(CC3)C4=NOC(=N4)C5CC(C5)(F)F)C6=CC=CC=C6C(F)(F)F | ||
용해도
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In vitro |
DMSO
: 98 mg/mL
(198.59 mM)
Ethanol : 98 mg/mL Water : Insoluble |
몰농도 계산기
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In vivo |
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생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)
1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
작용 메커니즘
| Targets/IC50/Ki |
SMO
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|---|---|
| 시험관 내(In vitro) |
MK-4101은 조작된 쥐 세포주(Gli_Luc)의 리포터 유전자 분석에서 IC50 = 1.5 µM로, 그리고 인간 KYSE180 식도암 세포에서 IC50 = 1 µM로 Hh 신호 전달을 억제합니다. 또한, 이 화합물은 재조합 인간 SMO를 발현하는 293 세포에서 형광 표지된 시클로파민 유도체를 IC50 = 1.1 µM로 대체했습니다. 이 화합물은 세포를 G1 및 G2 단계에서 정지시킵니다.
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| 생체 내(In vivo) |
MK-4101은 종양 세포에서 증식 억제와 광범위한 세포자멸사 유도를 통해 강력한 항종양 활성을 나타냅니다. 이 화합물은 Ptch1+/- 마우스의 소뇌와 피부에서 발생하는 원발성 수모세포종 및 기저세포암(BCC)에 대해 매우 효과적입니다. 이 화학 물질의 약동학은 경구 투여가 가능하며, 마우스 및 랫트에서 낮은-중간 수준의 혈장 청소율과 함께 우수한 생체 이용률(F ≥ 87%)을 보임을 나타냅니다. 또한, 잘 흡수되어 주로 담즙으로 배설되었습니다.
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참조 |
기술 지원
제품은 연구용으로만 사용됩니다. 인체에는 사용하지 마십시오. 환자에게 판매하지 않습니다.
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