Glasdegib Hedgehog/Smoothened 억제제

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품질 관리

배치: 순도: 99.49%

99.49

관련 타겟	JAK TGF-beta/Smad Wnt/beta-catenin ERK GSK-3 ROCK PKA Secretase STAT Casein Kinase
기타 Hedgehog/Smoothened 억제제	SAG (Smoothened Agonist) Hydrochloride Purmorphamine Cyclopamine (11-Deoxojervine) GANT61 SAG (Smoothened Agonist) SANT-1 HPI-4 (Ciliobrevin A) BMS-833923 Taladegib (LY2940680) Ciliobrevin D

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	제형	활성 설명	PMID
C3H10T1/2	Function assay		20 hrs		Inhibition of Smo in mouse C3H10T1/2 cells using human recombinant SHH assessed as effect on SMO/SHH transient transcriptional activation after 20 hrs by Gli-luciferase reporter assay, IC50=0.005μM	24900436
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	374.44	화학식	C₂₁H₂₂N₆O	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1095173-27-5	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	PF-04449913			Smiles	CN1CCC(CC1C2=NC3=CC=CC=C3N2)NC(=O)NC4=CC=C(C=C4)C#N

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 74 mg/mL (197.62 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 47 mg/mL (125.52 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.700mg/ml (9.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 74 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.700mg/ml (9.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 74 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Smoothened 5 nM
시험관 내(In vitro)	생체 외 미세소체 분석에서 PF-04449913은 주요 시토크롬 P450 동형효소를 억제하지 않으면서 쥐에서는 높은 청소율을, 개와 사람에서는 낮은 청소율을 보였습니다.
생체 내(In vivo)	쥐와 개에서 PF-04449913은 높은 청소율과 우수한 경구 생체 이용률을 보입니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24900436/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT04168502	Recruiting	Acute Myeloid Leukemia	Gruppo Italiano Malattie EMatologiche dell''Adulto	September 24 2020	Phase 3
NCT04231851	Recruiting	Acute Myelogenous Leukemia (AML) Due to Therapy\|Acute Myeloid Leukemia With Myelodysplasia-Related Changes	University of California Irvine\|Jazz Pharmaceuticals\|Pfizer	February 19 2020	Phase 2
NCT03627754	Completed	Hepatic Impairment	Pfizer	November 5 2018	Phase 1
NCT03466450	Completed	Glioblastoma	Grupo Español de Investigación en Neurooncología	March 15 2018	Phase 1\|Phase 2
NCT02367456	Completed	Myelodysplastic Syndrome\|Acute Myeloid Leukemia\|Chronic Myelomonocytic Leukemia	Pfizer	April 28 2015	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

화학 구조

분자량: 374.44