연구용

ATI-2341 CXCR 작용제

Name: ATI-2341
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8309
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S8309

C-X-C 케모카인 수용체 유형 4 (CXCR4)를 표적으로 하는 펩두신인 ATI-2341은 억제성 이종삼량체 G 단백질(Gi)을 활성화하여 cAMP 생성 억제를 촉진하고 칼슘 동원을 유도하는 알로스테릭 작용제입니다.

화학 구조

분자량: 2256.82

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품질 관리

배치: S830901 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 98.51%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

98.51

관련 타겟	Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas GPR
기타 CXCR 억제제	AZD5069 SB 225002 Reparixin (Repertaxin) WZ811 Navarixin (SCH-527123) LIT-927 AMG 487 SX-682 LY2510924 Danirixin (GSK1325756)

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	2256.82	화학식	C₁₀₄H₁₇₈N₂₆O₂₅S₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1337878-62-2	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)NC(CCSC)C(=O)NCC(=O)NC(CC1=CC=C(C=C1)O)C(=O)NC(CCC(=O)N)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NC(CO)C(=O)NC(CCSC)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)NC(CC(=O)O)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CC2=CC=C(C=C2)O)C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (44.31 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5mg/ml (2.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.71mg/ml (0.31mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	CXCR4 (in CCRF-CEM cells) 194 nM(EC50)
시험관 내(In vitro)	ATI-2341은 CXCR4 발현 세포에서 CXCR4 및 G 단백질 의존성 신호 전달, 수용체 내부화 및 화학 주성을 유도합니다. 이 화합물은 EC50 값 194 ± 16 nM 및 본질 활성 81 ± 4%를 가진 가장 강력한 작용제입니다. 이 화합물은 골수 PMN(다형핵 호중구) 및 HSPC(조혈 줄기 및 전구 세포)의 강력하고 효과적인 동원제이며, ABMT(자가 골수 이식) 전 HSPC 모집을 위한 이전에 설명되지 않은 치료 접근 방식을 나타낼 수 있습니다. 이 화학 물질은 CCRF-CEM 세포의 화학 주성을 유도할 수 있으며, 화학 주성 제제에서 관찰되는 전형적인 종 모양 곡선을 유도합니다.
생체 내(In vivo)	BALB/c 마우스에 ATI-2341을 복강 내(i.p.) 주사하면 PMN이 복강으로 용량 의존적으로 모집되며, 최대 효과는 405 nmol/kg에서 나타납니다. 이 화합물의 농도가 높을수록 모집이 감소하는데, 이는 화학 주성 제제에서 일반적으로 관찰되는 종 모양 곡선을 연상시킵니다. 마우스에 이 화학 물질을 정맥 내(i.v.) 투여하면 화합물 투여 90분 후 측정한 말초 순환의 PMN이 용량 의존적으로 증가합니다. 효과는 이 제제의 0.66 μmol/kg에서 최대입니다. 테스트한 어떤 용량에서도 림프구 동원에는 영향을 미치지 않습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21139054/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):