연구용

Motixafortide (BL-8040, BKT140) CXCR4 길항제

Name: Motixafortide (BL-8040, BKT140)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9665
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S9665

Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140)는 IC50가 ~1 nM인 CXCR4 길항제입니다. BL-8040은 변형된 miR-15a/16-1 발현을 통해 ERK, BCL-2, MCL-1 및 cyclin-D1을 하향 조절하여 AML 모세포의 apoptosis를 유도합니다.

Motixafortide (BL-8040, BKT140) CXCR 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 2159.52

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품질 관리

배치: 순도: 99.36%

99.36

관련 타겟	PD-1/PD-L1 STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor
기타 CXCR 억제제	AZD5069 SB 225002 Reparixin (Repertaxin) WZ811 Navarixin (SCH-527123) LIT-927 AMG 487 SX-682 LY2510924 Danirixin (GSK1325756)

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	2159.52	화학식	C₉₇H₁₄₄FN₃₃O₁₉S₂	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	664334-36-5	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140			Smiles	C1CC2C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(CSSCC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N2C1)CCCCN)CCCCN)CCCNC(=O)N)CC3=CC=C(C=C3)O)NC(=O)C(CC4=CC5=CC=CC=C5C=C4)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C6=CC=C(C=C6)F)C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)N)CCCNC(=O)N)CCCNC(=N)N)CC7=CC=C(C=C7)O

용해도

In vitro
배치:

Water : 100 mg/mL

DMSO : 100 mg/mL (46.3 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (2.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.625mg/ml (0.29mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	ERK Bcl-2 MCL-1 cyclin-D1 CXCR4 (Cell-free assay) 1 nM
시험관 내(In vitro)	Motixafortide (BL-8040) 치료는 골수에서 AML 모세포의 강력한 동원을 유도합니다. 또한, 이 화합물에 노출된 AML 세포는 분화를 겪습니다. 또한 시험관 내에서 AML 세포의 apoptosis를 유도합니다. 이 apoptosis는 miR-15a/miR-16-1의 상향 조절에 의해 매개되며, 이는 표적 유전자 BCL-2, MCL-1 및 cyclin-D1의 하향 조절을 초래합니다. miR-15a/miR-16-1의 과발현은 백혈병 세포 사멸을 직접 유도합니다. BL-8040 유도 apoptosis는 AKT/ERK 경로를 통한 생존 신호의 억제에 의해서도 매개됩니다.
생체 내(In vivo)	Motixafortide (BL-8040)는 생체 내에서 AML 세포의 apoptosis를 유도합니다. 이 화합물은 또한 FLT3 억제제와 시너지 효과를 내어 AML 세포 사멸을 유도합니다. BCL-2 억제제 치료는 apoptosis를 유도하고 함께 작용하여 세포 사멸을 강화합니다. 중요하게도, 이 병용 치료는 종양을 가진 생쥐의 생존을 연장하고 생체 내에서 최소 잔류 질환을 감소시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28280274/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT02115672	Withdrawn	Chronic Myeloid Leukemia	Sheba Medical Center	November 2014	Phase 1\|Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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