réservé à la recherche

Dabigatran (BIBR-1048) etexilate Thrombin inhibiteur

Name: Dabigatran (BIBR-1048) etexilate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2154
Rating: 5 (10 reviews)

N° Cat.S2154

Dabigatran Etexilate (BIBR-1048) est la prodrogue du dabigatran, une petite molécule puissante, non peptidique, qui inhibe spécifiquement et réversiblement la thrombin libre et liée au caillot en se liant au site actif de la molécule de thrombin.

Dabigatran (BIBR-1048) etexilate Thrombin inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 627.73

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.88%

99.88

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	627.73	Formule	C₃₄H₄₁N₇O₅	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	211915-06-9	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	BIBR-1048			Smiles	CCCCCCOC(=O)N=C(C1=CC=C(C=C1)NCC2=NC3=C(N2C)C=CC(=C3)C(=O)N(CCC(=O)OCC)C4=CC=CC=N4)N

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 126 mg/mL (200.72 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 12 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Thrombin
In vitro	Le dabigatran inhibe sélectivement et réversiblement la thrombin humaine (Ki : 4,5 nM) ainsi que l'agrégation plaquettaire induite par la thrombin (IC50 : 10 nM), tout en ne montrant aucun effet inhibiteur sur d'autres agents stimulant les plaquettes. Le dabigatran inhibe sélectivement et réversiblement la thrombin humaine (Ki : 4,5 nM) ainsi que l'agrégation plaquettaire induite par la thrombin (IC50 : 10 nM), tout en ne montrant aucun effet inhibiteur sur d'autres agents stimulant les plaquettes. Le dabigatran inhibe la génération de thrombin dans le plasma pauvre en plaquettes (PPP) avec une IC50 de 0,56 μM, mesurée comme le potentiel endogène de thrombin (ETP). Le dabigatran démontre des effets anticoagulants concentration-dépendants in vitro chez diverses espèces, doublant le temps de thromboplastine partielle activée (aPTT), le temps de prothrombine (PT) et le temps de coagulation à l'écarine (ECT) dans le PPP humain à des concentrations de 0,23, 0,83 et 0,18 μM, respectivement.
In vivo	Le dabigatran prolonge l'aPTT de manière dose-dépendante après administration intraveineuse chez le rat (0,3, 1 et 3 mg/kg) et les singes rhésus (0,15, 0,3 et 0,6 mg/kg). Le dabigatran etexilate (20 mg/kg, par voie orale) produit moins de prolongation de la valeur K et moins de diminutions de l'angle et de l'amplitude maximale que l'énoxaparine chez le porc. Le dabigatran (0,01-0,1 mg/kg) réduit la formation de thrombus de manière dose-dépendante, avec une ED50 (50 % de la dose efficace) de 0,033 mg/kg et une inhibition complète à 0,1 mg/kg. Le dabigatran etexilate (5-30 mg/kg) inhibe la formation de thrombus de manière dose- et temps-dépendante, avec une inhibition maximale dans les 30 minutes suivant le prétraitement, suggérant un début d'action rapide.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17598008/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21429525/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17721615/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT06360055	Recruiting	Health	Peking University Third Hospital	April 1 2024	Not Applicable
NCT05966740	Recruiting	Venous Thromboembolism	Boehringer Ingelheim\|Children''s Hospital Acquired Thrombosis consortium	October 31 2023	--
NCT05673889	Completed	Healthy	Pfizer\|Arvinas Estrogen Receptor Inc.	January 27 2023	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):