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Finasteride 5-alpha Reductase inhibiteur

N° Cat.S1197

Finasteride (MK-906) est un inhibiteur puissant et réversible de la 5 alpha-reductase de type 1 de rat avec un Ki de 10,2 nM, utilisé dans le traitement de l'hyperplasie bénigne de la prostate (HBP) et de la calvitie masculine (MPB).
Finasteride 5-alpha Reductase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 372.54

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.89%
99.89

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 372.54 Formule

C23H36N2O2

Stockage (À partir de la date de réception)
N° CAS 98319-26-7 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes MK-906 Smiles CC12CCC3C(C1CCC2C(=O)NC(C)(C)C)CCC4C3(C=CC(=O)N4)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 75 mg/mL (201.32 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 18 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
5-α reductase
10.2 nM(Ki)
In vitro
Finasteride se lie au complexe isozyme-NADPH de type 2 pour former un complexe ternaire avec un Ki de 1,19 nM, qui se réarrange ensuite en un complexe à haute affinité (E:I) avec une constante de vitesse de pseudo-premier ordre de 1,62 ms. Ce composé inhibe la vitesse de croissance de la lignée cellulaire LnCap de manière dose-dépendante. Il inhibe de manière significative la sécrétion et l'expression de l'antigène spécifique de la prostate (PSA) dans les cellules LNCaP.
In vivo
Finasteride induit des incidences dose-dépendantes d'hypospadias (pénischisis) chez les descendants mâles avec un seuil de dosage proche de 0,1 mg/kg/jour et un niveau d'effet de 100 % de 100 mg/kg/jour chez les rats mâles. Ce composé provoque également une diminution de la distance anogénitale chez les descendants mâles chez les rats mâles. Ce produit chimique et la castration diminuent le poids de la prostate au jour 21 de 65 % et 93 % respectivement chez les rats. Il n'a pas d'effet significatif sur le contenu d'ADN après 4 jours et diminue le contenu d'ADN d'un maximum de 52 % à 14 jours chez les rats. Il provoque une augmentation moins intense de la coloration, où 16 % des cellules épithéliales sont colorées pour la transglutaminase tissulaire au jour 9 avec un retour à la ligne de base au jour 14 chez les rats. Cette coloration induite par le composé est moins intense avec une coloration maximale au jour 4 (0,7 % des cellules épithéliales) et un retour aux valeurs de contrôle au jour 9 chez les rats.
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2168096/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7835306/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9066407/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Sponsor/Collaborateurs Date de début Phases
NCT04288427 Recruiting
Benign Prostatic Hyperplasia|Prostate Hyperplasia|Prostate Disease|Prostate Hypertrophy|Prostate Pain|Lower Urinary Tract Symptoms|Urinary Obstruction|Urinary Tract Disease
Beth Israel Deaconess Medical Center|National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK)
September 25 2020 Not Applicable
NCT03669692 Withdrawn
Prostatic Hyperplasia Benign|Metabolic Syndrome
Complexo Hospitalario Universitario de A Coruña
July 10 2018 Not Applicable
NCT02824380 Completed
Androgenic Alopecia
Dong-A ST Co. Ltd.
July 2016 Phase 1
NCT02146937 Withdrawn
Detectable Prostate Nodules
Sidney Kimmel Comprehensive Cancer Center at Johns Hopkins
March 2014 Phase 2
NCT01703520 Completed
Male Breast Cancer
Organon and Co|Institute for Applied Economics and Health Research Aps
May 1 2011 --

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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