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N° Cat.S1332
| Cibles apparentées | Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR |
|---|---|
| Autre GABA Receptor Inhibiteurs | Dihydromyricetin CGP52432 Oxiracetam Ginkgolide A Pentylenetetrazol 4-Aminobutyric acid (GABA) Emamectin Benzoate Nefiracetam Piracetam Bemegride |
| Poids moléculaire | 303.29 | Formule | C15H14FN3O3 |
Stockage (À partir de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 78755-81-4 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | RO 15-1788 | Smiles | CCOC(=O)C1=C2CN(C(=O)C3=C(N2C=N1)C=CC(=C3)F)C | ||
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(329.71 mM)
Chauffé avec un bain-marie à 50°C;
Ultrasonifié;
Ethanol : 3 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
GABAA receptor
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|---|---|
| In vivo |
Flumazenil interagit au niveau du récepteur central des benzodiazépines pour antagoniser ou inverser les effets comportementaux, neurologiques et électrophysiologiques des agonistes et agonistes inverses des benzodiazépines. Ce composé est d'un certain bénéfice dans l'encéphalopathie hépatique, mais tant que des essais cliniques bien conçus n'auront pas été menés, l'encéphalopathie hépatique doit être considérée comme une indication expérimentale pour le flumazenil. Il a été démontré qu'il inverse la sédation causée par une intoxication aux benzodiazépines seules ou aux benzodiazépines en combinaison avec d'autres agents, mais il ne doit pas être utilisé en cas de suspicion d'intoxication aux antidépresseurs cycliques. Ce produit chimique (1 mg/kg) induit un fort effet anxiolytique chez les souris BALB/c testées dans le labyrinthe en croix surélevé et le test lumière/obscurité. Il (10 mg/kg) prévient efficacement la réduction produite par l'alloprégnanolone chez les rats. Ce composé (5-20 mg/kg) antagonise les effets anticonvulsivants et indésirables du diazépam mais pas du GYKI 52466 chez les souris. Il réduit légèrement l'activité anticonvulsivante du NBQX dans le modèle MES mais pas dans le test PTZ. Ce produit chimique (3,0 mg/kg) bloque les changements de sevrage du traitement chronique à l'éthanol, ce qui entraîne une diminution du temps passé dans les bras ouverts et du pourcentage d'entrées dans les bras ouverts.
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Références |
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(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)
| Numéro NCT | Recrutement | Conditions | Sponsor/Collaborateurs | Date de début | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06275594 | Not yet recruiting | Midazolam|Remimazolam |
Yeungnam University Hospital |
March 1 2024 | Phase 2 |
| NCT05939674 | Recruiting | Flumazenil Adverse Reaction|Remimazolam|Hip Joint|Elderly Patients |
Pusan National University Yangsan Hospital |
September 19 2023 | Not Applicable |
| NCT05841667 | Recruiting | Adult|Middle Aged|Elective Surgical Procedures |
Korea University Guro Hospital |
September 6 2023 | -- |
| NCT05220462 | Recruiting | Tooth Extraction |
Guy''s and St Thomas'' NHS Foundation Trust |
March 9 2022 | Phase 3 |
| NCT05025410 | Completed | Myoma;Uterus|Polyp Endometrium|Unspecified Condition Associated With Female Genital Organs and Menstrual Cycle |
Seoul National University Bundang Hospital |
November 1 2021 | -- |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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