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Alogliptin DPP inhibiteur

Name: Alogliptin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5365
Rating: 5 (1 reviews)

N° Cat.S5365

Alogliptin est un inhibiteur puissant et sélectif de la sérine protéase dipeptidyl peptidase IV (DPP-4) avec des valeurs IC50 de 2,63 nM et présente une sélectivité supérieure à 10 000 fois par rapport aux sérine protéases étroitement apparentées DPP-8 et DPP-9.

Alogliptin DPP inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 339.39

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Contrôle qualité

Lot : S536501 DMSO]67 mg/mL]false]Ethanol]67 mg/mL]false]Water]18 mg/mL]false Pureté : 99.93%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
SDS
Fiche technique

99.93

Cibles apparentées	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Autre DPP Inhibiteurs	Talabostat (Val-boroPro, PT-100) Mesylate Puromycin aminonucleoside MK-3102 (Omarigliptin) Brensocatib Trelagliptin Teneligliptin hydrobromide Trelagliptin succinate Anagliptin Gemigliptin Lobeliae Chinensis Extract

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	339.39	Formule	C₁₈H₂₁N₅O₂	Stockage (À partir de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	850649-61-5	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	SYR 322			Smiles	CN1C(=O)C=C(N(C1=O)CC2=CC=CC=C2C#N)N3CCCC(C3)N

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 67 mg/mL (197.41 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 67 mg/mL

Water : 18 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	DPP-4 (293E cells lysates) 2.93 nM
In vitro	Alogliptin est un inhibiteur puissant (IC50 < 10 nM) de la DPP-4 et présente une sélectivité supérieure à 10 000 fois par rapport aux sérine protéases étroitement apparentées DPP-8 et DPP-9.Le composé 10 n'est pas un inhibiteur des enzymes CYP-450 et ne bloque pas le canal hERG à des concentrations allant jusqu'à 30μM.
In vivo	La biodisponibilité orale absolue d'Alogliptin chez les rats, les chiens et les singes est respectivement de 45 %, 86 % et 72 % à 88 %. Après une dose orale unique d'Alogliptin, l'inhibition de la DPP-4 plasmatique est observée dans les 15 minutes et l'inhibition maximale est > 90 % chez les rats, les chiens et les singes ; l'inhibition est maintenue pendant 12 h chez les rats (43 %) et les chiens (65 %) et 24 h chez les singes (> 80 %). D'après la modélisation Emax, une inhibition de 50 % de l'activité DPP-4 est observée à une concentration plasmatique moyenne d'Alogliptin (EC50) de 3,4 à 5,6 ng/ml (10,0 à 16,5 nM) chez les rats, les chiens et les singes. Chez les rats Zucker fa/fa, une dose unique d'Alogliptin (0,3, 1, 3 et 10 mg/kg) inhibe la DPP-4 plasmatique (91 % à 100 % à 2 h et 20 % à 66 % à 24 h), augmente le GLP-1 plasmatique (augmentation de 2 à 3 fois de l'AUC0–20 min) et augmente la sécrétion d'insuline en phase précoce (augmentation de 1,5 à 2,6 fois de l'AUC0-20 min) et réduit l'excursion de la glycémie (diminution de 31 % à 67 % de l'AUC0–90 min) après un test de provocation orale au glucose. Alogliptin (30 et 100 mg/kg) n'a aucun effet sur la glycémie à jeun chez les rats normoglycémiques..
Références	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=25464020 [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=17441705 [3] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=18538760 [4] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=18499100

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT03501277	Completed	Healthy Volunteers	Takeda	May 26 2018	Phase 1
NCT02276274	Completed	Clinical Pharmacology	Takeda	June 2014	Phase 3
NCT00957268	Completed	Diabetes Mellitus Type 2	Takeda	September 2009	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):