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Ambroxol HCl Sodium Channel inhibiteur

Name: Ambroxol HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3064
Rating: 5 (1 reviews)

N° Cat.S3064

Ambroxol HCl est un puissant inhibiteur des Na+ channels neuronaux, il inhibe les courants Na+ résistants au TTX avec un IC50 de 35,2 μM et 22,5 μM pour le bloc tonique et phasique, il inhibe les courants Na+ sensibles au TTX avec un IC50 de 100 μM. Phase 3.

Ambroxol HCl Sodium Channel inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 414.56

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.91%

99.91

Cibles apparentées	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Autre Sodium Channel Inhibiteurs	Camostat Mesilate A-803467 cariporide Tolperisone HCl Vinpocetine Veratramine Bulleyaconi cine A Benzocaine Nefopam HCl Benzocaine hydrochloride

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	414.56	Formule	C₁₃H₁₈Br₂N_2O.HCl	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	23828-92-4	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1CC(CCC1NCC2=C(C(=CC(=C2)Br)Br)N)O.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 6 mg/mL (14.47 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Sodium channel 35.2 μM-22.5 μM
In vitro	L'Ambroxol inhibe les Na+ channels dans les neurones sensoriels. La puissance pour le bloc tonique des canaux TTX-r est relativement élevée. L'Ambroxol affecte différemment la cinétique du courant Na+ des canaux TTX-r et TTX-s. Dans les cellules CNaIIA, le composé se comporte comme un anesthésique local chargé : le bloc dépend du nombre de stimuli et augmente avec des fréquences plus élevées dans un train de stimuli dépolarisants. Dans les cellules CNaIIA, l'ambroxol inhibe les canaux inactivés 5,5 fois plus puissamment que les canaux au repos. Le facteur correspondant pour les canaux TTX-r n'est que de 3,3. L'Ambroxol inhibe la libération d'histamine, de leucotriènes et de cytokines par les leucocytes et les mastocytes humains.
In vivo	L'Ambroxol a inhibé la libération d'histamine de plus de 50 % par les mastocytes adénoïdes humains (1000 microM d'ambroxol) et les mastocytes cutanés (100 microM d'ambroxol) stimulés respectivement par la Con A et le composé 48/80. L'Ambroxol (100 microM) a remarquablement inhibé la libération induite par l'anti-IgE de l'histamine, du LTC4, de l'IL-4 et de l'IL-13 par les basophiles et a réduit la libération d'histamine et de LTB4 induite par le C5a ou le zymosan dans les monocytes. Le médicament a également réduit la production de LTB4 et d'anions superoxyde dans les granulocytes stimulés par le zymosan ou le fMLP.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12181417/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10202994/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT04405596	Not yet recruiting	Lewy Body Disease	Lawson Health Research Institute	January 2025	Phase 1\|Phase 2
NCT05778617	Not yet recruiting	Parkinson Disease	University College London	September 2023	Phase 3
NCT05558878	Not yet recruiting	Diabetic Neuropathy Peripheral	Ain Shams University	October 1 2022	Not Applicable
NCT05287503	Active not recruiting	Parkinson Disease\|GBA Gene Mutation	Fondazione I.R.C.C.S. Istituto Neurologico Carlo Besta\|IRCCS National Neurological Institute C. Mondino Foundation\|University of Campania Luigi Vanvitelli	February 15 2022	Phase 2
NCT04388969	Recruiting	Gaucher Disease\|Parkinson Disease\|GBA Gene Mutation	Shaare Zedek Medical Center	May 6 2020	--

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):