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Autophinib Autophagy inhibiteur

N° Cat.S8596

Autophinib est un puissant inhibiteur d'Autophagy avec un nouveau chimiotype avec des valeurs IC50 de 90 et 40 nM pour l'Autophagy dans un test d'Autophagy induite par la famine et un test d'Autophagy induite par la rapamycine. La valeur IC50 pour Vps34 est de 19 nM in vitro.
Autophinib Autophagy inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 346.73

Aller à

Contrôle qualité

Lot : S859601 DMSO]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.60%
99.60

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 346.73 Formule

C14H11ClN6O3

Stockage (À partir de la date de réception)
N° CAS 1644443-47-9 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles CC1=CC(=NN1)NC2=CC(=NC(=N2)OC3=CC=C(C=C3)[N+](=O)[O-])Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 5 mg/mL (14.42 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
Vps34
19 nM
Autophagy
(Rapamycin induced)
40 nM
Autophagy
(starvation-induced)
90 nM
In vitro
L'autophinib inhibe l'accumulation d'autophagosomes dans des conditions d'alimentation et de famine, mais n'affecte pas le nombre d'autolysosomes. Ce composé n'est donc pas un inhibiteur d'Autophagy à un stade avancé, mais un inhibiteur de la formation d'autophagosomes. Il cible VPS34 mais pas les autres kinases lipidiques, mTOR et TBK1. Ce produit chimique semble être compétitif à l'ATP, cible VPS34 dans le lysat cellulaire et induit des phénotypes cellulaires compatibles avec l'inhibition de VPS34.
Références

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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