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Batimastat (BB-94) MMP inhibiteur

N° Cat.S7155

Batimastat (BB-94) est un puissant inhibiteur à large spectre de la matrix metalloprotease (MMP) pour MMP-1, MMP-2, MMP-9, MMP-7 et MMP-3 avec des IC50 de 3 nM, 4 nM, 4 nM, 6 nM et 20 nM, respectivement. Il inhibe également l'activité d'autres métalloprotéases, telles que ADAM17.
Batimastat (BB-94) MMP inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 477.64

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.02%
99.02

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires Type dessai Concentration Temps dincubation Formulation Description de lactivité PMID
Sf9 insect cells Function assay Inhibition of human matrix metalloprotease-2 expressed in Sf9 insect cells, IC50=0.013 μM 15582436
Sf9 insect cells Function assay Inhibition of human matrix metalloprotease-9 expressed in Sf9 insect cells, IC50=0.025 μM 15582436
HT1080 Function assay In vitro inhibitory activity against matrix metalloprotease 2 isolated from human HT1080 fibrosarcoma cells induced with TNF, IC50=0.0021μM 9873712
white blood cells Antifibrotic assay 25 to 150 mg/kg 13 days Antifibrotic activity in bleomycin-induced C57B1/6 mouse model assessed as inhibition of white blood cells in bronchoalveolar lavage at 25 to 150 mg/kg, po bid administered 2 hrs prior bleomycin induction for 13 days 15582436
RPM18866 Function assay Tested for inhibition against CD23 (IgE receptor) proteolysis in membranes derived from RPM18866 cells ( a human B-cell line), IC50=0.1μM 9871622
RPM18866 Function assay Inhibition against CD23 (IgE receptor) proteolysis in membranes derived from RPM18866 cells, IC50=0.1μM 9871623
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 477.64 Formule

C23H31N3O4S2

Stockage (À partir de la date de réception)
N° CAS 130370-60-4 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles CC(C)CC(C(CSC1=CC=CS1)C(=O)NO)C(=O)NC(CC2=CC=CC=C2)C(=O)NC

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 96 mg/mL (200.98 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
MMP-1
3 nM
MMP-2
4 nM
MMP-9
4 nM
MMP-7
6 nM
MMP-3
20 nM
In vitro

Batimastat (BB-94) est un puissant inhibiteur à large spectre de la matrix metalloprotease (MMP) pour MMP-1, MMP-2, MMP-9, MMP-7 et MMP-3 avec des IC50 de 3 nM, 4 nM, 4 nM, 6 nM et 20 nM, respectivement.

Ce composé présente une géométrie de liaison inattendue, avec le cycle thiophène profondément inséré dans le site de spécificité primaire.

Kinase Assay
Tests enzymatiques
Dans les tests enzymatiques, les IC50 sont déterminées pour le Batimastat (BB-94) in vitro contre différentes métalloprotéinases.
In vivo

Batimastat (BB-94) peut inhiber la propagation métastatique et la croissance du mélanome murin B16-BL6.

Dans un modèle orthotopique de tumeur du côlon chez la souris, le traitement avec ce composé entraîne une inhibition de la croissance tumorale primaire (de 50%), de la propagation locale/régionale (de 67% à 35%) et des métastases à distance (de 30% à 10%).

Il réduit la croissance in vivo des hémangiomes expérimentaux, très probablement en bloquant le recrutement des cellules endothéliales par les cellules transformées ou en interférant avec l'organisation cellulaire dans les structures vasculaires.

Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7535861/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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