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N° Cat.S7155
| Cibles apparentées | HDAC Caspase Proteasome Secretase HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease Serine Protease |
|---|---|
| Autre MMP Inhibiteurs | Ilomastat (GM6001) Marimastat (BB-2516) SB-3CT T-5224 Nobiletin MMP-9-IN-1 NSC 405020 1, 10-Phenanthroline monohydrate JNJ0966 Cordycepin |
| Lignées cellulaires | Type dessai | Concentration | Temps dincubation | Formulation | Description de lactivité | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| Sf9 insect cells | Function assay | Inhibition of human matrix metalloprotease-2 expressed in Sf9 insect cells, IC50=0.013 μM | 15582436 | |||
| Sf9 insect cells | Function assay | Inhibition of human matrix metalloprotease-9 expressed in Sf9 insect cells, IC50=0.025 μM | 15582436 | |||
| HT1080 | Function assay | In vitro inhibitory activity against matrix metalloprotease 2 isolated from human HT1080 fibrosarcoma cells induced with TNF, IC50=0.0021μM | 9873712 | |||
| white blood cells | Antifibrotic assay | 25 to 150 mg/kg | 13 days | Antifibrotic activity in bleomycin-induced C57B1/6 mouse model assessed as inhibition of white blood cells in bronchoalveolar lavage at 25 to 150 mg/kg, po bid administered 2 hrs prior bleomycin induction for 13 days | 15582436 | |
| RPM18866 | Function assay | Tested for inhibition against CD23 (IgE receptor) proteolysis in membranes derived from RPM18866 cells ( a human B-cell line), IC50=0.1μM | 9871622 | |||
| RPM18866 | Function assay | Inhibition against CD23 (IgE receptor) proteolysis in membranes derived from RPM18866 cells, IC50=0.1μM | 9871623 | |||
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| Poids moléculaire | 477.64 | Formule | C23H31N3O4S2 |
Stockage (À partir de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 130370-60-4 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | N/A | Smiles | CC(C)CC(C(CSC1=CC=CS1)C(=O)NO)C(=O)NC(CC2=CC=CC=C2)C(=O)NC | ||
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In vitro |
DMSO
: 96 mg/mL
(200.98 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
MMP-1
3 nM
MMP-2
4 nM
MMP-9
4 nM
MMP-7
6 nM
MMP-3
20 nM
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| In vitro |
Batimastat (BB-94) est un puissant inhibiteur à large spectre de la matrix metalloprotease (MMP) pour MMP-1, MMP-2, MMP-9, MMP-7 et MMP-3 avec des IC50 de 3 nM, 4 nM, 4 nM, 6 nM et 20 nM, respectivement. Ce composé présente une géométrie de liaison inattendue, avec le cycle thiophène profondément inséré dans le site de spécificité primaire. |
| Kinase Assay |
Tests enzymatiques
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Dans les tests enzymatiques, les IC50 sont déterminées pour le Batimastat (BB-94) in vitro contre différentes métalloprotéinases.
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| In vivo |
Batimastat (BB-94) peut inhiber la propagation métastatique et la croissance du mélanome murin B16-BL6. Dans un modèle orthotopique de tumeur du côlon chez la souris, le traitement avec ce composé entraîne une inhibition de la croissance tumorale primaire (de 50%), de la propagation locale/régionale (de 67% à 35%) et des métastases à distance (de 30% à 10%). Il réduit la croissance in vivo des hémangiomes expérimentaux, très probablement en bloquant le recrutement des cellules endothéliales par les cellules transformées ou en interférant avec l'organisation cellulaire dans les structures vasculaires. |
Références |
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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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