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T-5224 inhibiteur de c-Fos/AP-1

N° Cat.S8966

T-5224 est un inhibiteur sélectif du facteur de transcription c-Fos/activator protein (AP)-1 avec des effets anti-inflammatoires. T-5224 inhibe spécifiquement l'activité de liaison à l'ADN de c-Fos/c-Jun et la régulation positive induite par IL-1β de la transcription de Mmp-3, Mmp-13 et Adamts-5.
T-5224 MMP inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 517.53

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.76%
99.76

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 517.53 Formule

C29H27NO8

Stockage (À partir de la date de réception) 3 years -20°C powder
N° CAS 530141-72-1 -- Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles C1CCC(C1)OC2=CC(=C(C=C2)C(=O)C3=CC(=C(C=C3)OCC4=CC5=C(C=C4)C(=O)NO5)CCC(=O)O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (193.22 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
c-Fos/AP-1
c-Jun
IL-1β
MMP-3
MMP-13
Adamts-5
In vitro

T-5224 inhibe les MMPs dégradant la matrice et les cytokines inflammatoires, y compris l'interleukine 1β. Ce composé réduit les quantités de cytokines inflammatoires et de MMPs in vitro dans les cultures de cellules synoviales et de chondrocytes.

In vivo

T-5224 est un inhibiteur de c-Fos/activator protein-1 (AP-1) qui prévient l'arthrite induite par le collagène de type II en réduisant les quantités de cytokines inflammatoires, de MMPs et d'anti-tumor necrosis factor α in vivo dans les sérums et les articulations.

Références

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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