Name: Bepotastine Besilate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3037
Rating: 5 (10 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.86%

99.86

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Autre Histamine Receptor Inhibiteurs	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Ciproxifan Maleate Mianserin HCl Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Betahistine 2HCl

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	547.06	Formule	C₂₁H₂₅ClN₂O₃.C₆H₆O₃S	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	190786-44-8	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	TAU 284			Smiles	C1CN(CCC1OC(C2=CC=C(C=C2)Cl)C3=CC=CC=N3)CCCC(=O)O.C1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 109 mg/mL (199.24 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Histamine H1 receptor 5.7(pIC50)
In vitro	Les ratios de flux de [14C]Bepotastine (5 μM) dans les cellules LLC-GA5-COL150 sont significativement plus élevés que ceux dans les cellules LLC-PK1, montrant que le flux B vers A dépasse ceux dans l'autre direction dans les cellules LLC-GA5-COL150. La Bepotastine stimule l'hydrolyse de l'ATP médiatisée par la P-gp avec des valeurs Km, Vmax et Vmax/Km de 1,25 mM, 108 nmol/min/mg de protéine et 0,087 mL/min/mg de protéine, respectivement. Le Bepotastine besilate (100 mM) supprime la concentration de Ca(2+) induite par le leucotriène B(4) dans les neurones du ganglion rachidien dorsal cultivés et les neutrophiles cultivés. La Bepotastine (100 μM) inhibe la chimiotaxie des éosinophiles péritonéaux de cobaye cultivés, induite par le LTB4, de manière dose-dépendante. La Bepotastine (1 mM) réduit significativement la libération d'histamine induite par l'A23187 des mastocytes péritonéaux de rat cultivés.
In vivo	La Bepotastine (0,8 mg/kg) administrée à des souris WT et P-gp KO entraîne des concentrations plasmatiques totales de 580 ng/mL et 467 ng/mL respectivement 6 minutes après l'administration, et une liaison aux protéines plasmatiques de 41,1% et 45,9%. L'absorption de [14C]Bepotastine de la région proximale en présence et en absence de vérapamil est respectivement de 63,0% et 72,4%, et celle de la région distale est respectivement de 10,9% et 62,7%. Le Bepotastine besilate (10 mg/kg) inhibe le grattage induit par une injection intradermique d'histamine (100 nmol/site), mais pas de sérotonine (100 nmol/site). Le Bepotastine besilate (1 mg/kg-10 mg/kg, oral) supprime de manière dose-dépendante le grattage induit par la substance P (100 nmol/site) et le leucotriène B(4) (0,03 nmol/site). Le Bepotastine besilate inhibe significativement l'hyperperméabilité vasculaire conjonctivale de manière dose-dépendante dans des modèles de conjonctivite allergique chez le cobaye avec un effet maximal pour le Bepotastine besilate à 1,5%. La Bepotastine (3 mg/kg et 10 mg/kg) inhibe efficacement le comportement de grattage induit par le composé 48/80 chez les souris BALB/c 1 heure après l'administration orale. La Bepotastine (10 mg/kg) inhibe également significativement le comportement de grattage et supprime les niveaux sériques de LTB(4) chez les souris NC/Nga modèles de dermatite atopique.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2783611/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16455807/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16914135/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20412793/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18004068/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT01925313	Completed	Healthy	HK inno.N Corporation	December 2012	Phase 1
NCT01425632	Completed	Perennial Allergic Rhinitis	Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation	August 2011	Phase 3

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Bepotastine Besilate Histamine Receptor antagoniste

Structure chimique

Poids moléculaire: 547.06