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Rupatadine Fumarate Histamine Receptor inhibiteur

N° Cat.S3052

Rupatadine est un inhibiteur du PAFR et du histamine (H1) receptor avec un Ki de 550 nM et 102 nM, respectivement.
Rupatadine Fumarate Histamine Receptor inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 532.03

Aller à

Contrôle qualité

Lot : S305201 Ethanol]13 mg/mL]false]DMSO]9 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.69%
99.69

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 532.03 Formule

C26H26ClN3.C4H4O4

 Stockage (À partir de la date de réception)
N° CAS 182349-12-8 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles CC1=CC(=CN=C1)CN2CCC(=C3C4=C(CCC5=C3N=CC=C5)C=C(C=C4)Cl)CC2.C(=CC(=O)O)C(=O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

Ethanol : 13 mg/mL

DMSO : 9 mg/mL (16.91 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
Histamine H1 receptor
102 nM(Ki)
PAFR
550 nM(Ki)
In vitro
La Rupatadine inhibe les effets du facteur activateur de plaquettes (PAF) et de l'histamine (H1) par son interaction avec des récepteurs spécifiques. La Rupatadine inhibe de manière compétitive la contraction de l'iléon de cobaye induite par l'histamine (pA2 = 9.29 ± 0.06) sans affecter la contraction induite par l'ACh, la sérotonine ou le leucotriène D4 (LTD4). Elle inhibe également de manière compétitive l'agrégation plaquettaire induite par le PAF dans les plaquettes de lapin lavées (WRP) (pA2 = 6.68 ± 0.08) et dans le plasma riche en plaquettes humain (HPRP) (IC50 = 0.68 μM), sans affecter l'agrégation plaquettaire induite par l'ADP ou l'acide arachidonique. Dans une autre étude, il est rapporté que la rupatadine et la loratadine montrent un effet inhibiteur similaire sur la libération d'histamine et de TNF-α, tandis que le SR-27417A n'exhibe un effet inhibiteur que contre le TNF-α.
Kinase Assay
Liaison du [3H]-pyrilamine aux histamine (H1) receptors dans les membranes du cervelet de cobaye.
Les antagonistes sont incubés avec des membranes de cervelet de cobaye (0,6 mg/ml) et du [3H]-pyrilamine (1,2 nM) dans 0,5 ml de PBS 50 mM, pH 7,5, pendant 30 min à 25 ℃. L'incubation est arrêtée par l'ajout de 5 ml de PBS glacé contenant 2 μM de pyrilamine et la collecte des membranes sur des filtres Whatman GF/B. Ensuite, les filtres sont lavés avec 3 × 5 ml de PBS glacé plus 2 μM de pyrilamine et transférés dans des flacons de comptage. La radioactivité retenue par chaque filtre est mesurée par comptage par scintillation liquide dans 3 ml de HiSafe 3. La liaison spécifique est déterminée à partir de la différence entre le [3H]-pyrilamine lié en l'absence et en présence d'un grand excès molaire (10 μM) de prométhazine non marquée.
In vivo
La Rupatadine bloque les effets induits par l'histamine et le PAF in vivo, tels que l'hypotension chez les rats (ID50 = 1,4 et 0,44 mg/kg i.v., respectivement) et la bronchoconstriction chez les cobayes (ID50 = 113 et 9,6 μg/kg i.v.). De plus, elle inhibe puissamment la mortalité induite par le PAF chez les souris (ID50 = 0,31 et 3,0 mg/kg i.v. et p.o., respectivement) et la mortalité induite par l'endotoxine chez les souris et les rats (ID50 = 1,6 et 0,66 mg/kg i.v.). La durée d'action de la Rupatadine est longue, comme évalué par l'augmentation de la perméabilité vasculaire induite par l'histamine et le PAF chez les chiens (42 et 34 % d'inhibition 26 h après 1 mg/kg p.o.). La Rupatadine à une dose de 100 mg/kg p.o. ne modifie ni l'activité motrice spontanée ni ne prolonge le temps de sommeil induit par les barbituriques chez les souris, ce qui indique un manque d'effets sédatifs.
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23120659/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Sponsor/Collaborateurs Date de début Phases
NCT01605487 Completed
Cold Contact Urticaria
Charite University Berlin Germany|Hospital del Mar
 June 2012 Phase 2
NCT00199251 Terminated
Urticaria
J. Uriach and Company
 April 2004 Phase 3

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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