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Brinzolamide Carbonic Anhydrase inhibiteur

N° Cat.S3178

Brinzolamide (AL-4862) est un inhibiteur puissant de la carbonic anhydrase II avec une IC50 de 3,19 nM.
Brinzolamide Carbonic Anhydrase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 383.51

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Contrôle qualité

Lot : S317801 DMSO]77 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.75%
99.75

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 383.51 Formule

C12H21N3O5S3

Stockage (À partir de la date de réception)
N° CAS 138890-62-7 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes AL-4862 Smiles CCNC1CN(S(=O)(=O)C2=C1C=C(S2)S(=O)(=O)N)CCCOC

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 77 mg/mL (200.77 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
CAII
3.19 nM
In vivo
La suspension ophtalmique de Brinzolamide (< 1 mg) abaisse la pression intraoculaire chez les lapins pigmentés Dutch-belted de manière dose-dépendante, avec un début d'action en 0,5 heure et une réponse maximale en 1 à 2 heures. Cette suspension ophtalmique (0,6 mg) abaisse la pression intraoculaire chez les singes cynomolgus glaucomateux traités au laser de manière dose-dépendante, avec un début d'action en 1 heure et une réponse maximale en 3 heures. Cette substance chimique à des doses de 30 mg/kg produit une réduction de 44 % de la progression du repas au charbon intestinal, mais 1 et 10 mg/kg ont produit des diminutions de 8 % et 18 % respectivement chez les souris mâles CD-1. Elle prolonge, à 1 mg/kg, 10 mg/kg et 30 mg/kg, la durée du sommeil barbiturique de 57 %, 15 % et 35 % respectivement chez les souris mâles CD-1. Ce composé (< 3 %) produit des réductions moyennes du pourcentage de pression intraoculaire et des réductions moyennes de la pression intraoculaire significativement plus importantes par rapport au placebo chez les patients atteints de glaucome à angle ouvert primaire ou d'hypertension oculaire. La concentration optimale de cette substance chimique pour abaisser la pression intraoculaire est de 1 %, et elle est bien tolérée par les patients atteints de glaucome à angle ouvert primaire ou d'hypertension oculaire lorsqu'elle est administrée deux fois par jour. Elle diminue significativement la pression intraoculaire et le temps de passage artérioveineux par rapport au placebo chez les volontaires sains. Ce composé (2 %) augmente le flux sanguin de la tête du nerf optique et diminue la pression intraoculaire chez les lapins Dutch-belted tranquillisés. Il (1 %) réduit la pression intraoculaire en diminuant le flux aqueux et non en affectant le drainage de l'humeur aqueuse dans les yeux normotensifs des lapins et les yeux hypertendus des singes.
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10665515/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10779015/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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