Conformational maturation of targets in signal transductions is related to Heat shock protein 90 (Hsp90). Hsp90 keeps these unstable signalling proteins, including HER-2/ErbB2, Akt, Raf-1, Bcr-Abl and mutated p53, poised for activation until they are stabilized by conformational changes associated with signal transduction. HSP90 is also related to cell cycle because HSP90 can regulator the cell cycle regulator proteins such as CDK1.Inhibition of HSP90 can block cancer related pathways such as EGF-R and Her-2, Flt3, PI3K/PDK1/AKT, Ras, MEK, ERK, the Wnt/β-catenin pathway, and JAK-STAT pathway.
HSP inhibiteurs (HSP Inhibitors)
Autre Cytoskeletal Signaling Inhibiteurs
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| N° de cat. | Nom du produit | Informations | Citations dutilisation du produit | Validations de produit |
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| S2492 | Novobiocin Sodium (Cathomycin, Albamycin) | Novobiocin Sodium (NSC 2382, Albamycin, Cathomycin) est un antibiotique aminocoumarine qui cible l'ADN gyrase (TopoIV) bactérienne, utilisé pour traiter les bactéries gram-positives sensibles. |
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| S1141 | Tanespimycin (17-AAG) | Tanespimycin (17-AAG, CP127374, NSC-330507, KOS 953) est un puissant inhibiteur de HSP90 avec une IC50 de 5 nM dans un essai sans cellules, ayant une affinité de liaison 100 fois plus élevée pour le HSP90 dérivé de cellules tumorales que pour le HSP90 de cellules normales. Tanespimycin (17-AAG) induit l'apoptosis, la necrosis, l'autophagy et la mitophagy. Phase 3. |
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| S3604 | Triptolide | Le Triptolide est un tri-époxyde diterpénique, un agent immunosuppresseur extrait de l'herbe chinoise Tripterygium wilfordii. Il agit comme un inhibiteur de NF-κB avec une double action par perturbation de l'interaction p65/CBP et par réduction de la protéine p65. Le Triptolide (PG490) abroge la fonction de transactivation du facteur de transcription de choc thermique 1 (HSF1). Le Triptolide inhibe MDM2 et induit l'apoptose par une voie indépendante de p53. |
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| S1238 | Tamoxifen | Le Tamoxifen est un modulateur sélectif des récepteurs d'œstrogènes (SERM) actif par voie orale, qui présente des effets agonistes et antagonistes œstrogéniques. Il bloque l'action des œstrogènes dans les cellules mammaires et peut activer l'activité des œstrogènes dans d'autres cellules, telles que les cellules osseuses, hépatiques et utérines. Le Tamoxifen est un puissant activateur de Hsp90 et améliore l'activité ATPase de la chaperonne moléculaire Hsp90. |
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| S1052 | Elesclomol (STA-4783) | Elesclomol (STA-4783) est un nouvel inducteur puissant de stress oxydatif qui provoque des événements pro-apoptotiques au sein des cellules tumorales. Phase 3. Elesclomol se lie spécifiquement aux hélices α2/α3 et au brin β5 de la ferrédoxine 1 (FDX1) et inhibe la biosynthèse des clusters Fe-S médiée par FDX1. Elesclomol (STA-4783) est un ionophore de cuivre puissant et peut être utilisé dans la recherche sur la mort cellulaire dépendante du cuivre (cuproptosis). |
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| S1069 | Luminespib (NVP-AUY922) | Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922, VER-52296) est un inhibiteur très puissant de HSP90 pour HSP90 R / R avec une IC50 de 13 nM / 21 nM dans des essais sans cellules, présente une puissance plus faible contre les membres de la famille HSP90 GRP94 et TRAP-1, et démontre la liaison la plus étroite de tout ligand HSP90 à petite molécule. Il régule à la baisse et déstabilise efficacement la protéine IGF-1R R , ce qui entraîne une inhibition de la croissance, l'autophagy et l'apoptosis. Phase 2. |
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| S1159 | Ganetespib (STA-9090) | Ganetespib (STA-9090) est un inhibiteur de HSP90 avec un IC50 de 4 nM dans les cellules OSA 8, il induit l'apoptose des cellules OSA tandis que les ostéoblastes normaux ne sont pas affectés; métabolite actif de STA-1474. Phase 3. |
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| S1142 | Alvespimycin (17-DMAG) Hydrochloride | Alvespimycin (17-DMAG, NSC 707545, BMS 826476, KOS 1022) HCl est un puissant inhibiteur de HSP90 avec une IC50 de 62 nM dans un test acellulaire. |
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| S7751 | VER-155008 | VER155008 est un puissant inhibiteur de la famille Hsp70 avec une IC50 de 0,5 μM, 2,6 μM et 2,6 μM dans des essais sans cellule pour HSP70, HSC70 et GRP78 (HSPA5, Bip), respectivement, et une sélectivité >100 fois supérieure à celle de HSP90. VER155008 inhibe l'Autophagy et entraîne une réduction des niveaux de protéines clientes de HSP90. |
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| S1163 | Onalespib (AT13387) | Onalespib (AT13387) est un inhibiteur sélectif et puissant de Hsp90 avec une IC50 de 18 nM dans les cellules A375, et présente une longue durée d'activité antitumorale. Phase 2. |
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