| E1068 |
Nab-Paclitaxel
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Nab-Paclitaxel est un nouveau paclitaxel sans solvant dans lequel le rapport de liaison du paclitaxel à l'albumine humaine est d'environ 1:9. C'est un médicament anti-microtubules qui favorise l'agrégation des microtubules dans les dimères de tubuline et inhibe la dépolymérisation des microtubules pour stabiliser le système microtubulaire. Les solutions sont instables et doivent être préparées juste avant utilisation.
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Mol Ther, 2025, 33(12):6160-6177
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J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):691
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Br J Cancer, 2025, 10.1038/s41416-025-03185-0
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| S1148 |
Docetaxel
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Docetaxel, un analogue du paclitaxel, est un inhibiteur de la dépolymérisation des microtubules en se liant aux microtubules stabilisés.
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Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-25-0629
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Drug Resist Updat, 2025, 84:101313
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Adv Sci (Weinh), 2025, 12(10):e2413174
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| S2775 |
Nocodazole
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Nocodazole est un inhibiteur rapidement réversible de la polymérisation des microtubules, inhibe également Abl, Abl(E255K) et Abl(T315I) avec un IC50 de 0,21 μM, 0,53 μM et 0,64 μM respectivement dans des essais acellulaires. Nocodazole induit l'apoptosis.
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Adv Mater, 2025, e17493.
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Nat Commun, 2025, 16(1):7898
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EMBO J, 2025, 44(22):6556-6597
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| S0328 |
MMAF
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Le monométhylauristatine F (MMAF) est un agent antinéoplasique synthétique et un puissant inhibiteur de la polymérisation de la tubuline. Ce composé est appliqué comme composant cytotoxique des conjugués anticorps-médicament (ADC) tels que le vorsetuzumab mafodotin, l'ABT-414 et le SGN-CD19A.
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Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00659-0
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| S1150 |
Paclitaxel
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Paclitaxel est un stabilisateur de polymères de microtubules avec une IC50 de 0,1 pM dans les cellules endothéliales humaines. Paclitaxel peut provoquer à la fois un arrêt mitotique et une mort cellulaire apoptotique. Paclitaxel induit également l'Autophagy.
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Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08974-4
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Cell, 2025, S0092-8674(25)00386-1
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Cell Res, 2025, 35(6):437-452.
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| S1241 |
Vincristine (Leurocristine) Sulfate
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Le sulfate de vincristine est un inhibiteur de la polymérisation des microtubules en se liant à la tubuline avec une IC50 de 32 5M dans un test sans cellules. Le sulfate de vincristine induit l'apoptose.
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Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):230
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Leukemia, 2025, 39(12):2881-2894
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Cell Rep, 2025, 44(4):115434
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| S7721 |
MMAE (Monomethyl auristatin E)
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MMAE (Monomethyl auristatin E) est un agent antinéoplasique synthétique. C'est aussi un agent perturbateur des microtubules.
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Front Immunol, 2024, 15:1393485
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Leuk Lymphoma, 2023, 1-11.
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Br J Haematol, 2022, 10.1111/bjh.18341
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| S9555 |
Vincristine
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Vincristine (Leurocristine, NSC-67574, 22-Oxovincaleukoblastine) est un alcaloïde naturel isolé de la plante Vinca rosea Linn. avec une activité anti-tumorale. Ce composé inhibe la formation de microtubule dans le fuseau mitotique et se lie au microtubule avec un Ki de 85 nM.
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Nat Commun, 2025, 16(1):4133
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Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
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Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(28):e2507203122
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| S7787 |
Docetaxel Trihydrate
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Docetaxel (RP56976, NSC 628503), un analogue du paclitaxel, est un inhibiteur de la dépolymérisation des microtubules en se liant aux Microtubule Associated stabilisés.
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iScience, 2024, 27(10):110862
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PLoS Biol, 2023, 21(4):e3002038
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Mol Cancer, 2022, 21(1):150
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| S4269 |
Vinorelbine ditartrate
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Le Vinorelbine ditartrate est un alcaloïde de la vinca semi-synthétique, et inhibe la mitose par interaction avec la tubuline. Le tartrate de Vinorelbine présente des activités antitumorales en induisant l'apoptose mitotique, l'autophagie et l'inflammation.
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Commun Biol, 2025, 8(1):152
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Sci Rep, 2025, 15(1):11372
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Cell Death Dis, 2024, 15(8):603
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