Microtubule Associated Inhibiteurs | Microtubule Associated Inhibitors
| N° de cat. | Nom du produit | Informations | Citations dutilisation du produit | Validations de produit |
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| S3022 | Cabazitaxel | Cabazitaxel est un dérivé semi-synthétique d'un taxoïde naturel qui tue les cellules cancéreuses en inhibant la division et la croissance cellulaire. Ce composé exerce ses effets en inhibant la croissance et l'assemblage des microtubules, processus essentiels à la division cellulaire. Il induit Autophagy via la voie PI3K/Akt/mTOR. |
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| S2284 | Colchicine | Colchicine est un inhibiteur de la polymérisation des microtubules avec une IC50 de 3 nM. |
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| S1364 | Patupilone (Epothilone B) | Patupilone (EPO906, Epothilone B) est un agent stabilisateur de microtubule avec un EC0.01 de 1,8 μM, actuellement en phase 2. |
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| S7930 | Ixabepilone | Ixabepilone est un inhibiteur de microtubule biodisponible par voie orale. Il se lie à la tubuline et favorise la polymérisation de la tubuline et la stabilisation des microtubules, arrêtant ainsi les cellules en phase G2-M du cycle cellulaire et induisant l'apoptose des cellules tumorales. |
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| S7204 | Fosbretabulin (Combretastatin A4 Phosphate) Disodium | Le Fosbretabulin (Combretastatin A4 Phosphate) Disodium est la prodrogue hydrosoluble du Combretastatin A4 (CA4), un agent ciblant les microtubules qui se lie à la β-tubuline avec un Kd de 0,4 μM dans un test acellulaire. Le Fosbretabulin Disodium inhibe la polymérisation de la tubuline avec une IC50 de 2,4 μM et perturbe également la vascularisation tumorale. Le Fosbretabulin disodium induit un arrêt mitotique et l'apoptosis dans les cellules endothéliales. Phase 3. |
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| S2195 | Lexibulin (CYT997) | Lexibulin (CYT997, SRI-32007) est un puissant inhibiteur de la polymérisation des microtubules avec une IC50 de 10-100 nM dans les lignées cellulaires cancéreuses. Ce composé est en phase 2. |
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| S7336 | CW069 | CW069 est un inhibiteur allostérique et sélectif de la microtubule motor protein HSET avec une IC50 de 75 μM, présentant une sélectivité significative par rapport au KSP. |
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| S7783 | Combretastatin A4 | Combretastatin A4 est un agent ciblant les microtubules qui se lie à la β-tubuline avec un Kd de 0,4 μM. Phase 3. |
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| S1297 | Epothilone A | Epothilone A est un agent stabilisateur de microtubule de type paclitaxel avec EC0.01 de 2 μM. |
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| S1165 | ABT-751 (E7010) | ABT-751 (E7010) se lie au site de la colchicine sur la β-tubuline et inhibe la polymérisation des microtubules. Ce n'est pas un substrat pour le transporteur MDR et il est actif contre les lignées cellulaires résistantes à la vincristine, la doxorubicine et le cisplatine. Phase 1/2. |
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| S7495 | TAI-1 | TAI-1 est un inhibiteur puissant et spécifique de Hec1, qui perturbe l'interaction protéique Hec1-Nek2. |
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| S2440 | Vindesine sulfate | Vindesine sulfate, un alcaloïde de la pervenche dérivé de Catharanthus roseus, est un puissant inhibiteur de la mitose avec des activités antinéoplasiques. La vindesine se lie aux protéines microtubulaires du fuseau mitotique, entraînant la cristallisation du microtubule et un arrêt mitotique ou la mort cellulaire. |
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| S4071 | Griseofulvin | Griseofulvin, une production de certaines souches de la moisissure Penicillium griseofulvumam, est capable d'inhiber la mitose cellulaire en interférant avec la fonction des microtubules. |
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| S7762 | TRx0237 (LMTX) mesylate | TRx 0237 mesylate (LMTX, Hydromethylthionine) est un inhibiteur de l'agrégation de la protéine tau de deuxième génération pour le traitement de la maladie d'Alzheimer (MA) et de la démence frontotemporale. |
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| S7493 | INH1 | INH1 (IBT 13131) est un inhibiteur de Hec1 perméable aux cellules, qui perturbe spécifiquement l'interaction Hec1/Nek2. |
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| S4114 | Triclabendazole | Triclabendazole (CGA-89317,tcbz) est un benzimidazole, il se lie à la tubuline, altérant les mécanismes de transport intracellulaire et interférant avec la synthèse des protéines. |
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| S3970 | Vindoline | La Vindoline est un précurseur chimique de la vinblastine et présente une activité antimitotique en inhibant l'assemblage des microtubules. |
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| S9695 | iHAP1 | iHAP1 est un poison microtubulaire bien établi, il bloque entièrement la polymérisation des microtubules à 5 µM, ce qui est indépendant de la transcription dérégulée, et provoque une sensibilisation marquée lors de la suppression du gène Rod1 dans les cellules HeLa. |
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| S2254 | 4-Demethylepipodophyllotoxin(NSC-122819,VM-26) | La 4-Demethylepipodophyllotoxin (NSC-122819, VM-26, DMEP) est un agent antimitotique qui se lie à la tubuline monomérique, empêchant la polymérisation des microtubules. C'est un puissant inhibiteur de l'microtubule assembly. |
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| S6773 | DM1 (Mertansine) | DM1 (Mertansine), un maytansinoïde conjuguable à un anticorps, est un inhibiteur sélectif des microtubules développé pour surmonter la toxicité systémique associée à la maytansine et pour améliorer l'administration spécifique aux tumeurs. Il peut être attaché à un anticorps monoclonal avec un lieur pour créer un conjugué anticorps-médicament (ADC).Les solutions sont instables et doivent être fraîchement préparées. |
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| S0444 | Indibulin | Indibulin (ZIO 301, D 24851, Zybulin) est un inhibiteur oral de l'assemblage de la tubuline avec une puissante activité anticancéreuse. Ce composé induit un arrêt mitotique et l'apoptose. |
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| S8912 | Eribulin Mesylate (E7389) | Le mésylate d'éribuline, un analogue du produit naturel marin halichondrine B, est un inhibiteur microtubulaire entièrement synthétique, non taxane. |
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| S2441 | Estramustine phosphate sodium | Estramustine phosphate sodium (EMP, Emcyt, Estracyt) est un médicament antitumoral avec un double mode d'action unique. L'œstrone et l'œstradiol, produits du métabolisme de Estramustine phosphate sodium, ont montré une activité antigonadotrope entraînant une réduction des niveaux de testostérone. L'estramustine (le métabolite cytotoxique produit par la déphosphorylation de Estramustine phosphate sodium) est un médicament antitumoral prostatique avec des effets antimicrotubulaires. |
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| S1836 | Albendazole Oxide | L'Albendazole Oxide (Ricobendazole, Albendazole sulfoxide) est un inhibiteur de la polymérisation ou de l'assemblage de la tubuline, utilisé pour le traitement d'une variété d'infestations par des vers parasites. | ||
| S0510 | Myoseverin | Myoseverin est une purine trisubstituée se liant aux microtubules, altérant réversiblement la fonction cellulaire, se liant directement à la tubuline et perturbant la structure du cytosquelette de microtubules, entraînant une fission des myotubes à 20 μM. | ||
| S9969 | RMC-4630 | Le Vociprotafib (RMC-4630) est un inhibiteur allostérique puissant, sélectif et biodisponible par voie orale de SHP2 avec une activité antitumorale potentielle. Ce composé cible, se lie à et inhibe l'activité de SHP2, inhibant ainsi l'activation de la voie de signalisation RAS-RAF-MEK-ERK. | ||
| E1894 | PROTAC tubulin-Degrader-1(compound W13) | PROTAC tubulin-Degrader-1(compound W13) est un inhibiteur de PROTAC tubulin présentant une activité antitumorale contre le cancer du poumon humain. | ||
| S3374 | Verubulin hydrochloride | Verubulin hydrochloride (chlorhydrate de MPC 6827) est un déstabilisateur de microtubule et un agent de perturbation vasculaire qui atteint des concentrations cérébrales élevées par rapport au plasma chez les animaux. | ||
| E8284New | PM534 | Le PM534 est un puissant agent ciblant les microtubules (MTA) qui se lie au domaine de liaison à la colchicine (CBD) et inhibe l'assemblage de la tubuline avec des valeurs d'IC50 allant de 0,8 à 3,2 nM. Il inhibe également de manière significative la croissance tumorale dans des modèles de xénogreffe de souris de cancer du poumon non à petites cellules humain. | ||
| S6954 | CK-869 | CK-869 (CK 0157869) est un inhibiteur de petite molécule du complexe protéine 2/3 (Arp2/3) apparentée à l'actine avec une IC50 de 7 μM. Ce composé peut directement supprimer l'assemblage des microtubules in vitro et in vivo. | ||
| S8789 | SSE15206 | SSE15206 est un inhibiteur de la polymérisation de la tubuline qui possède de puissantes activités antiprolifératives dans les lignées cellulaires cancéreuses d'origines différentes et surmonte la résistance aux agents ciblant les microtubules. | ||
| E7058 | DM4 | Le DM4 est un maytansinoïde puissant et un inhibiteur puissant de la tubuline. Il se lie aux hétérodimères d'α/β-tubuline et inhibe la polymérisation de la tubuline et l'assemblage des microtubules, ce qui entraîne une déstabilisation accrue des microtubules. Cette forte activité antimitotique entraîne une suppression de la dynamique des microtubules, provoquant un arrêt mitotique et une mort cellulaire apoptotique, ce qui le rend précieux pour l'étude des thérapies contre la leucémie myéloïde aiguë (LMA). | ||
| E1426 | EAPB02303 | L'EAPB02303 est une imiqualine de deuxième génération qui agit comme un agent perturbateur des microtubules et démontre des effets anti-tumoraux et réduit la taille des tumeurs dans les xénogreffes de mélanome humain. | ||
| S0561New | Auristatin E | Auristatin E (AE) est un pentapeptide antimitotique entièrement synthétique, très puissant et un analogue structural de la dolastatine-10. Il inhibe la microtubule polymerization, entraînant un arrêt mitotique en phase G₂/M et une mort cellulaire apoptotique subséquente dans les cellules tumorales. En raison de sa forte toxicité, l'AE est principalement utilisée comme charge cytotoxique dans les conjugués anticorps-médicaments (ADCs), où l'administration ciblée minimise la toxicité systémique. | ||
| E4897 | Estramustine | Estramustine (NSC-89201, LEO275) est utilisée pour traiter le cancer de la prostate résistant aux hormones et stabiliser la dynamique des microtubules. Elle agit comme un agent anti-mitotique et anti-microtubule et perturbe le désassemblage des microtubules. Elle inhibe la liaison des MAPs 1 et 2 aux microtubules stabilisés par le taxol, entrave l'assemblage des microtubules et favorise le désassemblage des microtubules associés à la MAP-2. | ||
| S3725 | ELR-510444 | ELR-510444 est un nouveau perturbateur de microtubules avec des effets antivasculaires potentiels et une efficacité antitumorale in vivo, provoquant une perte des microtubules cellulaires et la formation de fuseaux mitotiques aberrants, et conduisant à l'arrêt mitotique et à l'apoptose des cellules cancéreuses. | ||
| S6661 | VcMMAE (MC-Vc-PAB-MMAE) | VcMMAE (mc-vc-PAB-MMAE), un dérivé de MMAE avec un lieur valine-citrulline (Vc), est un Drug-linker Conjugate pour conjugué anticorps-médicament (ADC) avec une activité antitumorale puissante. Le MMAE est un agent antinéoplasique synthétique et peut être efficacement libéré de VcMMAE in vitro et exercer une activité cytotoxique. | ||
| S6772New | VERU-111 | Le Sabizabulin (VERU-111, ABI-231) est un inhibiteur puissant et biodisponible par voie orale de la tubuline qui se lie au site de liaison de la colchicine. Il inhibe l'expression de la β tubuline (III, IV) et de l'α tubuline, avec le potentiel de traiter le cancer de la prostate. Il présente également une activité anti-proliférative significative, avec une IC50 moyenne de 5,2 nM sur un large panel de lignées cellulaires cancéreuses. | ||
| S7494 | INH6 | INH6 est un puissant inhibiteur de Hec1, qui perturbe spécifiquement l'interaction Hec1/Nek2 et provoque un mauvais alignement des chromosomes. | ||
| E2402 | T-1101 tosylate | Le T-1101 tosylate (TAI-95 tosylate) est un inhibiteur de Hec1/Nek2 (Highly expressed in cancer 1 / NIMA-related kinase 2) ayant une activité antitumorale. | ||
| S2444 | Parbendazole | Parbendazole (SKF 29044) est un inhibiteur extrêmement puissant de l'assemblage des microtubules avec une CI50 de 3 µM pour l'assemblage des microtubules cérébraux. | ||
| S1233 | 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) | Le 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2, NSC 659853, 2-ME2) dépolymérise les microtubules et bloque l'accumulation nucléaire de HIF-1α et l'activité transcriptionnelle de HIF. Ce composé induit également à la fois l'autophagy et l'apoptosis dans diverses lignées cellulaires cancéreuses. |
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| S4505 | Vinblastine sulfate | Vinblastine sulfate inhibe la formation de microtubules et supprime l'activité de la nAChR avec un IC50 de 8,9 μM dans un essai sans cellules, utilisé pour traiter certains types de cancer. Ce composé induit l'autophagy et l'apoptosis. |
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| S1640 | Albendazole | Albendazole est un membre des composés benzimidazoles utilisés comme médicament indiqué pour le traitement d'une variété d'infestations vermineuses. |
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| S1176 | Plinabulin | Plinabulin est un vascular disrupting agent (VDA) contre la dépolymérisation de la tubuline avec une IC50 de 9,8~18 nM dans les cellules tumorales. Phase 1/2. |
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| S7497 | CK-636 | CK-636 (CK-0944636) est un inhibiteur du complexe Arp2/3 avec une IC50 de 4 μM, 24 μM et 32 μM pour l'inhibition de la polymérisation de l'Actin induite par le complexe Arp2/3 humain, de la levure à fission et bovin, respectivement. |
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| S0360 | EGFR Inhibitor | EGFR inhibitor, un composé de pyrimidine 4,6-disubstitué perméable aux cellules, est un inhibiteur hautement sélectif de la EGFR kinase avec un IC50 de 21 nM. EGFR inhibitor dépolymérise directement les microtubules et est utilisé comme sonde chimique pour étudier à la fois la voie EGFR et la dynamique des microtubules. |
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| S3220 | Trigonelline | La Trigonelline (Trigenolline) est un alcaloïde végétal et un composant majeur du café et du fenugrec avec des effets anti-dégranulation, antidiabétiques, antioxydants, anti-inflammatoires et neuroprotecteurs. Ce composé inhibe les voies de signalisation intracellulaires médiées par le FcεRI, telles que la phosphorylation de PLCγ1, PI3K et Akt. Il inhibe également la formation de microtubule dans les cellules RBL-2H3. |
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| S4535 | Methylene Blue | Methylene Blue (Basic Blue 9, chlorure de tétraméthylthionine, chlorure de méthylthioninium, CI-52015) est utilisé comme Dyes en chromoendoscopie. Il inhibe la formation de filaments de tau avec une IC50 de 1.9μM. Il inhibe également la guanylyl cyclase soluble. |
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| S5256 | Benproperine phosphate | Benproperine phosphate (Blascorid, Pirexyl), un antitussif, est un inhibiteur oralement actif et puissant de la actin-related protein 2/3 complex subunit 2 (ARPC2). Ce composé atténue le taux de polymérisation de l'actine de la nucléation de polymérisation de l'action en altérant la fonction Arp2/3. Il supprime la migration des cellules cancéreuses et la métastase tumorale. |
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| S2447 | Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutyrate, NSC292222) | Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutyrate, NSC292222, antibiotique C 15003P3) est un inhibiteur puissant de la polymérisation de la tubuline avec une IC50 de 3,4 μM. | ||
| S3206 | 5a-Pregnane-3,20-dione | 5a-Pregnane-3,20-dione (5alphaP, 5-a-dihydroprogesterone, 3,20-allopregnanedione, 5-Alpha-Dihydro Progesterone) est le métabolite endogène de la progestérone. Ce composé dépolymérise l'actin et diminue l'expression de l'actin et de la vinculin. Il est impliqué dans la promotion de la néoplasie mammaire et des métastases en affectant les molécules d'adhésion et cytosquelettiques. | ||
| E2851 | Trastuzumab-Emtansine（T-DM1） | Trastuzumab Emtansine (T-DM1, Ado-Trastuzumab emtansine) est un Antibody-Drug Conjugate (ADC) qui intègre les propriétés antitumorales ciblées HER2 du trastuzumab avec l'activité cytotoxique de l'agent inhibiteur de microtubule DM1. Le trastuzumab emtansine a un poids moléculaire de 145 kDa. Ce produit est fourni sous forme de solution PBS à 10 mg/ml. Ce produit est discontinué. Nous recommandons les produits de remplacement : D4003 | ||
| S5919 | KHS101 hydrochloride | Le KHS101 est un inhibiteur à petite molécule de TACC3, un composant clé des réseaux dynamiques centrosome-microtubule. |
Les produits sont destinés à la recherche uniquement. Non destinés à lusage humain. Nous ne vendons pas aux patients.
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