Ixabepilone Microtubule Associated 억제제

제품 번호S7930

Ixabepilone은 경구 생체 이용 가능한 microtubule 억제제입니다. 이는 튜불린에 결합하여 튜불린 중합 및 미세소관 안정화를 촉진함으로써 세포를 세포 주기의 G2-M 단계에 정지시키고 종양 세포 apoptosis를 유도합니다.
Ixabepilone Microtubule Associated 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 506.70

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품질 관리

배치: 순도: >97%
97

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 506.70 화학식

C27H42N2O5S

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 219989-84-1 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 Azaepothilone B, BMS-247550, Aza-epothilone B Smiles CC1CCCC2(C(O2)CC(NC(=O)CC(C(C(=O)C(C1O)C)(C)C)O)C(=CC3=CSC(=N3)C)C)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (197.35 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 47 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
microtubule(tubulin stabilising)
시험관 내(In vitro)

BMS-247550은 낮은 나노몰 농도에서 암세포를 사멸시킬 수 있는 고효능 세포독성 제제로, 파클리탁셀에 자연적으로 비감수성이거나 파클리탁셀에 내성이 생긴 인체 암에 대해 항신생물 활성을 유지합니다.

생체 내(In vivo)

생체 내에서 BMS-247550은 파클리탁셀 내성 및 감수성 종양 모두에서 파클리탁셀보다 우수한 항종양 활성을 분명히 입증했습니다. BMS-247550은 이 연구에서 평가된 5가지 파클리탁셀 내성 종양(인간 4개, 쥐 1개) 모두에서 파클리탁셀보다 더 효과적입니다. 즉, 임상적으로 유래된 파클리탁셀 내성 Pat-7 난소암, 튜불린 돌연변이로 인해 파클리탁셀에 내성을 보이는 A2780Tax 난소암, HCT116/VM46 MDR 결장암, 임상적으로 유래된 파클리탁셀 내성 Pat-21 유방암, 그리고 쥐 섬유육종 M5076입니다. 세 가지 파클리탁셀 감수성 인간 종양 이종이식편에 대해 BMS-247550은 파클리탁셀과 동등한 항종양 활성을 나타냅니다. 즉, A2780 인간 난소암, HCT116, 그리고 LS174T 인간 결장암입니다.

참조

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT03093155 Completed
Epithelial Ovarian Cancer|Fallopian Tube Cancer|Primary Peritoneal Cancer
Yale University|R-Pharm-US LLC
April 3 2017 Phase 2
NCT01454479 Unknown status
Recurrent Endometrial Cancer
Hung-Hsueh Chou|GlaxoSmithKline|Bristol-Myers Squibb|Chang Gung Memorial Hospital
March 2011 Phase 1
NCT01012362 Terminated
Breast Cancer|Lung Cancer|Colon Cancer|Pancreatic Cancer|Head and Neck Cancer|Kidney Cancer|Sarcoma|Hepatocellular Cancer
Masonic Cancer Center University of Minnesota|GlaxoSmithKline
December 2009 Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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