연구용
제품 번호S7930
| 관련 타겟 | Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Integrin Bcr-Abl Actin FAK Kinesin |
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| 기타 Microtubule Associated 억제제 | Nocodazole MMAF Patupilone (Epothilone B) Lexibulin (CYT997) CW069 Combretastatin A4 Epothilone A ABT-751 (E7010) TAI-1 Cucurbitacin B |
| 분자량 | 506.70 | 화학식 | C27H42N2O5S |
보관 (수령일로부터) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 219989-84-1 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | Azaepothilone B, BMS-247550, Aza-epothilone B | Smiles | CC1CCCC2(C(O2)CC(NC(=O)CC(C(C(=O)C(C1O)C)(C)C)O)C(=CC3=CSC(=N3)C)C)C | ||
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(197.35 mM)
Ethanol : 47 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
microtubule(tubulin stabilising)
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| 시험관 내(In vitro) |
BMS-247550은 낮은 나노몰 농도에서 암세포를 사멸시킬 수 있는 고효능 세포독성 제제로, 파클리탁셀에 자연적으로 비감수성이거나 파클리탁셀에 내성이 생긴 인체 암에 대해 항신생물 활성을 유지합니다. |
| 생체 내(In vivo) |
생체 내에서 BMS-247550은 파클리탁셀 내성 및 감수성 종양 모두에서 파클리탁셀보다 우수한 항종양 활성을 분명히 입증했습니다. BMS-247550은 이 연구에서 평가된 5가지 파클리탁셀 내성 종양(인간 4개, 쥐 1개) 모두에서 파클리탁셀보다 더 효과적입니다. 즉, 임상적으로 유래된 파클리탁셀 내성 Pat-7 난소암, 튜불린 돌연변이로 인해 파클리탁셀에 내성을 보이는 A2780Tax 난소암, HCT116/VM46 MDR 결장암, 임상적으로 유래된 파클리탁셀 내성 Pat-21 유방암, 그리고 쥐 섬유육종 M5076입니다. 세 가지 파클리탁셀 감수성 인간 종양 이종이식편에 대해 BMS-247550은 파클리탁셀과 동등한 항종양 활성을 나타냅니다. 즉, A2780 인간 난소암, HCT116, 그리고 LS174T 인간 결장암입니다. |
참조 |
(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03093155 | Completed | Epithelial Ovarian Cancer|Fallopian Tube Cancer|Primary Peritoneal Cancer |
Yale University|R-Pharm-US LLC |
April 3 2017 | Phase 2 |
| NCT01454479 | Unknown status | Recurrent Endometrial Cancer |
Hung-Hsueh Chou|GlaxoSmithKline|Bristol-Myers Squibb|Chang Gung Memorial Hospital |
March 2011 | Phase 1 |
| NCT01012362 | Terminated | Breast Cancer|Lung Cancer|Colon Cancer|Pancreatic Cancer|Head and Neck Cancer|Kidney Cancer|Sarcoma|Hepatocellular Cancer |
Masonic Cancer Center University of Minnesota|GlaxoSmithKline |
December 2009 | Phase 1 |