Name: Lexibulin (CYT997)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2195
Rating: 5 (8 reviews)

바로가기

품질 관리

배치: 순도: 99.91%

99.91

관련 타겟	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Integrin Bcr-Abl Actin FAK Kinesin
기타 Microtubule Associated 억제제	Nocodazole MMAF Patupilone (Epothilone B) CW069 Combretastatin A4 Epothilone A ABT-751 (E7010) TAI-1 Cucurbitacin B INH1

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	434.53	화학식	C₂₄H₃₀N₆O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	917111-44-5	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	SRI-32007			Smiles	CCCC(C1=CN=CC=C1)NC2=NC(=NC=C2C)C3=CC(=C(C=C3)NC(=O)NCC)OC

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 86 mg/mL (197.91 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 86 mg/mL (197.91 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 86 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.3mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 86 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.61mg/ml (1.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Microtubules (cancer cell lines) 10 nM-100 nM
시험관 내(In vitro)	A549 세포에 Lexibulin (CYT997) (1 μM)을 24시간 처리하면 기존 미세소관 네트워크의 파괴와 일부 세포의 세포질 내 플라크에서 튜불린 축적을 포함한 미세소관의 빠른 재구성을 유도하여 접착력 손실 및 세포 둥글림을 포함한 상당한 세포 형태 변화를 초래합니다. 이는 HepG2의 경우 9 nM에서 KHOS/NP의 경우 101 nM까지의 IC50 범위를 갖는 16가지 암세포에 대해 강력한 세포독성 활성을 나타냅니다. 특히, 이 화합물은 다제내성 메커니즘 Pgp (MDR⁺)를 가진 것으로 알려진 HCT15 세포에 대해 52 nM의 IC50으로 강력한 활성을 보입니다. 미세소관 중합 억제를 통해 세포 주기를 G2-M 경계에서 차단하고 인산화된 Bcl-2의 증가와 사이클린 B1의 발현 증가, 카스파제-3 활성화 및 폴리(ADP-리보스) 폴리머라제 생성을 유도합니다. 이 화합물 처리는 1시간 노출 시 약 80 nM의 IC50으로 HUVEC 단층의 투과성을 빠르고 가역적으로 증가시킵니다. 세포 튜불린의 파괴와 일치하게, 이는 인간 골수종 세포주(HMCL)와 원발성 MM 세포 모두의 증식을 강력하게 억제하고, 세포 주기 정지를 유도하며, 가장 중요하게는 세포 사멸을 유도합니다.
키나아제 분석	튜불린 중합을 위한 탁도 측정 분석
키나아제 분석	Lexibulin (CYT997)이 microtubule 중합에 미치는 영향은 소 신경 튜불린을 이용한 일반적인 탁도 측정 분석법을 사용하여 결정되며, 여기서 microtubule 조립은 340 nm에서의 흡광도 증가를 통해 모니터링됩니다. 이 화합물의 농도를 증가시키면서 튜불린/GTP/글리세롤 100 μL에 첨가합니다. microtubule 조립의 탁도 측정 분석은 소 microtubule 단백질을 37 °C에서 항온 제어 분광광도계의 큐벳에 배양하여 PEM 버퍼 [80 nM PIPES (pH 6.9), 2 mM MgCl₂, 0.5 mM EGTA, 및 5% 글리세롤]에서 시간 경과에 따른 340 nm 흡광도 변화를 측정하여 수행됩니다.
생체 내(In vivo)	랫트에 Lexibulin (CYT997)을 경구 투여(2.5시간)했을 때의 반감기는 정맥 투여(1.5시간)했을 때보다 약간 길며, 절대 경구 생체이용률은 50%에서 70%입니다. 이 화합물의 경구 투여는 마우스 PC3 이종이식편의 종양 성장을 파클리탁셀보다 더 강력하게 용량 의존적으로 억제합니다. 또한 파클리탁셀 치료에 다소 불응성인 마우스 유방암 4T1 세포를 이용한 동소성 동계 모델에서도 효과적입니다. CYT997 단일 용량(7.5 mg/kg, i.p.)은 6시간 후 간 전이에서 종양 혈류를 100 mg/kg으로 투여한 양성 대조군 CA4P와 유사한 정도로 유의하게 감소시킵니다. 이 화합물(15 mg/kg/일)로 치료하면 공격적인 전신성 골수종의 마우스 모델에서 생존율이 유의하게 연장됩니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19887548/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19907921/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT00650949	Terminated	Glioblastoma Multiforme	Gilead Sciences	November 2009	Phase 1\|Phase 2
NCT00664378	Terminated	Relapsed and Refractory Multiple Myeloma	Gilead Sciences	January 2008	Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Lexibulin (CYT997) Microtubule Associated 억제제

화학 구조

분자량: 434.53