CW069 Microtubule Associated 억제제

제품 번호S7336

CW069는 미세소관 운동 단백질 HSET의 알로스테릭 및 선택적 억제제로, IC50이 75 μM이며 KSP에 비해 상당한 선택성을 나타냅니다.
CW069 Microtubule Associated 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 500.33

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품질 관리

배치: S733601 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.02%
99.02

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 500.33 화학식

C23H21IN2O3

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 1594094-64-0 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles C1=CC=C(C=C1)CC(C(=O)NC2=C(C=C(C=C2)I)C(=O)O)NCC3=CC=CC=C3

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (199.86 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징
Allosteric, HSET-selective inhibitor.
Targets/IC50/Ki
HSET
75 μM
시험관 내(In vitro)
CW069는 정상적인 인간 진피 섬유아세포에서 양극성 방추 형태를 변경하지 않고 과다 중심체를 가진 N1E-115 세포에서 다극성 방추를 증가시킵니다. 이 화합물은 IC50 10 μM로 암 N1E-115 세포의 성장을 억제하지만, NHDF 또는 원발성 인간 골수 세포에서는 억제하지 않습니다.
키나아제 분석
시험관 내 효소 ATPase 분석
이 프로토콜은 전체 길이, N-말단, 6His-태그 HSET 및 KSP에 최적화되어 있으며 단백질의 MT-자극 활성을 측정합니다. HSET/KSP의 Gsp 합성 효소 활성 억제는 ATP의 가수분해를 피루베이트 키나제/락테이트 탈수소효소 반응을 통해 NADH의 산화에 연결함으로써 분광광도법으로 관찰됩니다. 분석은 정제된 Gsp 합성 효소/아미다제(12.8 nM)를 다음 구성 요소(최종 농도)를 포함하는 분석 혼합물에 첨가하여 시작됩니다: 6 nM 단백질, 0.07 mg/ml MT(University Biologicals), 1.56 mM 글루타티온, 10 mM 스페르미딘, 2 mM ATP, 2.7 mM MgCl2, 1 mM 포스포(에놀)-피루베이트, 0.2 mM NADH, 50 μg/ml 락테이트 탈수소효소, 100 μg/ml 피루베이트 키나제 및 이 화합물의 다양한 농도를 모두 50 mM Na PIPES(pH 6.8)에 37°C에서 넣습니다. ADP-Glo 검출 분석(Promega)은 제조사 지침에 따라 수행됩니다. 모든 화합물 첨가는 multidrop BioMek Nxp를 사용하여 수행되었습니다. 플레이트는 Pherastar 마이크로플레이트 리더를 사용하여 읽었습니다.
참조

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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