Home Cytoskeletal Signaling Microtubule Associated inhibitor Epothilone A

연구용

Epothilone A Microtubule Associated inhibitor

제품 번호: S1297

Epothilone A is a paclitaxel-like microtubule-stabilizing agent with EC0.01 of 2 μM.
Epothilone A Microtubule Associated inhibitor Chemical Structure

화학 구조

분자량: 493.66

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.10%
99.10

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 493.66 화학식

C26H39NO6S

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 152044-53-6 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles CC1CCCC2C(O2)CC(OC(=O)CC(C(C(=O)C(C1O)C)(C)C)O)C(=CC3=CSC(=N3)C)C

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 99 mg/mL (200.54 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 99 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Tubulin
2 μM(EC0.01)
시험관 내(In vitro)
Epothilone A는 점액세균인 Sorangium cellulosum에서 발견된 Taxol 유사 미세소관 안정화제로, 튜불린 중합을 유도하여 G2-M 전이 단계에서 세포 주기를 정지시키고 세포 독성 및 세포 사멸을 일으킵니다. 이 화합물은 HCT116 세포에서 4.4 nM의 IC50 값으로 세포 증식을 강력하게 억제합니다. 또한 KB3-1, KBV-1, Hela 및 Hs578T 세포에서 13 nM에서 160 nM 범위의 IC50 값으로 세포 독성을 나타냅니다. 이 화학 물질은 Taxol보다 수용성이 높으며, 2.3 μM의 IC50 값으로 미세소관 결합에 있어 Taxol과 경쟁합니다. 그러나 이 화합물과 Taxol은 공통적인 약리단(pharmacophore)을 공유하지 않으며, 튜불린 결합 포켓을 고유하고 독립적으로 활용합니다. 최근 Aspergillus niger AS 3.739에 의한 이 화합물의 미생물학적 변형이 MCF-7 세포에도 독성을 나타내는 여러 대사산물을 생성하지만, 그 IC50 값은 훨씬 더 높다는 사실이 밝혀졌습니다.
키나아제 분석
튜불린 중합 분석
송아지 뇌 미세소관 단백질(MTP)을 정제하며, 여기에는 약 15%~20%의 Microtubule Associated 단백질이 포함됩니다. Epothilone A-미세소관 연구에 사용되는 완충액(MES 완충액)은 pH 6.6에서 0.1 M 2-모르폴리노에탄설폰산(MES), 1 mM EGTA, 0.5 mM MgCl2 및 3 M 글리세롤을 포함합니다. 전자 현미경용 시료는 탄소-Parlodion 코팅 그리드(300 메쉬)에 올려놓고 2% 초산우라닐로 음성 염색합니다. 이 화합물의 존재 또는 부재 하에서의 미세소관 조립은 온도 조절 액체 순환기가 장착된 분광 광도계를 사용하여 분광 광도법으로 모니터링합니다. 온도는 35 °C로 유지되며 탁도 변화(고분자 질량을 나타냄)는 350 nm에서 모니터링됩니다. 0.01 OD/min의 초기 기울기를 유도할 수 있는 보간 농도로 정의되는 유효 농도(EC0.01)는 공식 EC0.01 = 농도/기울기를 사용하여 계산하며, 세 가지 다른 농도에서 얻은 표준 편차를 포함한 평균으로 표시합니다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19431017/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1672157/