Epothilone A Microtubule Associated 억제제

제품 번호S1297

Epothilone A는 탁솔과 유사한 미세소관 안정화제로 EC0.01은 2 μM입니다.
Epothilone A Microtubule Associated 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 493.66

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품질 관리

배치: 순도: 99.10%
99.10

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 493.66 화학식

C26H39NO6S

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 152044-53-6 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles CC1CCCC2C(O2)CC(OC(=O)CC(C(C(=O)C(C1O)C)(C)C)O)C(=CC3=CSC(=N3)C)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 99 mg/mL (200.54 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 99 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
Tubulin
2 μM(EC0.01)
시험관 내(In vitro)
점액세균 Sorangium cellulosum에서 발견된 Epothilone A는 튜불린 중합을 유도하여 G2-M 전이에서의 세포 주기 정지, 세포 독성 및 세포 사멸을 유발하는 Taxol 유사 미세소관 안정화제입니다. 이 화합물은 HCT116 세포에서 4.4 nM의 IC50으로 세포 증식을 강력하게 억제합니다. 또한 KB3-1, KBV-1, Hela 및 Hs578T 세포에서 13 nM에서 160 nM 범위의 IC50 값으로 세포 독성을 나타냅니다. 이 화학 물질은 Taxol보다 수용성이 높고 2.3 μM의 IC50으로 미세소관 결합에서 Taxol과 경쟁합니다. 그러나 이 화합물과 Taxol 모두 공통된 약리 작용점을 공유하지 않고 튜불린 결합 부위를 독특하고 독립적으로 활용합니다. 최근, Aspergillus niger AS 3.739에 의한 이 화합물의 미생물학적 변형이 MCF-7 세포에도 독성이 있지만 훨씬 더 높은 IC50 값을 갖는 여러 대사 산물을 생성한다는 것이 밝혀졌습니다.
키나아제 분석
튜불린 중합 분석
송아지 뇌 미세소관 단백질(MTP)은 약 15%~20%의 미세소관 관련 단백질을 포함하여 정제됩니다. Epothilone A-미세소관 연구에 사용된 완충액(MES 완충액)에는 0.1 M 2-모르폴리노에탄술폰산(MES), 1 mM EGTA, 0.5 mM MgCl2 및 3 M 글리세롤이 pH 6.6으로 포함됩니다. 전자 현미경용 샘플은 탄소-파라로디온 코팅 그리드(300 메쉬)에 놓이고 2% 우라닐 아세테이트로 음성 염색됩니다. 이 화합물의 존재 또는 부재 하의 미세소관 조립은 항온 조절 액체 순환기가 장착된 분광 광도계를 사용하여 분광 광도계적으로 모니터링됩니다. 온도는 35 °C로 유지되고 탁도(폴리머 질량 대표) 변화는 350 nm에서 모니터링됩니다. 유효 농도(EC0.01)는 0.01 OD/분 속도의 초기 기울기를 유도할 수 있는 보간된 농도로 정의되며, EC0.01 = 농도/기울기 공식을 사용하여 계산하고 세 가지 다른 농도에서 얻은 표준 편차와 함께 평균으로 표시됩니다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19431017/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1672157/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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