연구용
제품 번호S7493
| 관련 타겟 | Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Integrin Bcr-Abl Actin FAK Kinesin |
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| 기타 Microtubule Associated 억제제 | Nocodazole MMAF Patupilone (Epothilone B) Lexibulin (CYT997) CW069 Combretastatin A4 Epothilone A ABT-751 (E7010) TAI-1 Cucurbitacin B |
| 분자량 | 308.40 | 화학식 | C18H16N2OS |
보관 (수령일로부터) | |
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| CAS 번호 | 313553-47-8 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | IBT 13131 | Smiles | CC1=CC(=C(C=C1)C2=CSC(=N2)NC(=O)C3=CC=CC=C3)C | ||
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In vitro |
DMSO
: 61 mg/mL
(197.79 mM)
Ethanol : 61 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
Hec1
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| 시험관 내(In vitro) |
INH1은 Hec1과 동원체(kinetochore)의 결합을 감소시키고 세포 내 전반적인 Nek2 단백질 수준을 저하시킵니다. 이 화합물은 인간 유방암 세포주의 증식을 10-21 μM의 GI50으로 효과적으로 억제합니다. 또한, 방추사 체크포인트 조절을 위한 Hec1/Nek2 경로를 손상시킴으로써 부분적으로 세포 사멸 활성을 유발합니다.
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| 키나아제 분석 |
결합 분석
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표면 플라즈몬 공명(SPR) 분석은 22.5°C에서 HBSD 완충액 [10 mmol/L HEPES, 150 mmol/L NaCl, 0.1% DMSO (pH 7.5)]에서 Biacore 3000을 사용하여 수행됩니다. 6×His-Hec1 및 GST-Nek2는 정제됩니다. NTA 센서 칩 또는 글루타티온 변형 CM5 칩은 각각 His-Hec1 및 GST-Nek2를 포획하는 데 사용됩니다. 포획 수준은 유속 5 μL/분에서 약 140~180 공명 단위(RU)입니다. 결합 분석을 위해 칩은 이 화합물(1 또는 20 μmol/L)과 단백질(50 μg/mL)로 순차적으로 처리됩니다. 유지된 RU는 기록 및 처리됩니다(삼중 실험).
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| 생체 내(In vivo) |
INH1 (100 mg/kg 복강 내 주사)은 MDA-MB-468 인간 유방암 이종이식을 가진 마우스에서 유방 종양 성장을 억제합니다.
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참조 |