Name: Plinabulin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1176
Rating: 5 (5 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.08%

99.08

관련 타겟	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
기타 VDA 억제제	Vadimezan (DMXAA)

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	336.39	화학식	C₁₉H₂₀N₄O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	714272-27-2	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	NPI-2358			Smiles	CC(C)(C)C1=C(N=CN1)C=C2C(=O)NC(=CC3=CC=CC=C3)C(=O)N2

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 67 mg/mL (199.17 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 67 mg/mL (199.17 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 54 mg/mL (160.52 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 54 mg/mL (160.52 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.350mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 67 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.410mg/ml (1.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	Synthetic analog of NPI-2350 and greater potentcy than NPI-2350.
Targets/IC₅₀/Ki	Tubulin 9.8 nM-18 nM
시험관 내(In vitro)	NPI-2358은 튜불린에 결합하며 Pgp를 과발현하거나 핵 Topo II 촉매 활성이 감소된 인간 종양 세포주에 대해 9.8~18 nM의 IC50으로 강력한 억제력을 가집니다. NPI-2358은 20 nM에서도 HUVEC에서 튜불린 탈중합과 단층 투과성을 신속하게 유도할 수 있습니다. NPI-2358은 MM 세포에서 8-10 nM의 IC50으로 세포 사멸을 유도하며, 이는 MM 세포에서 초기 유사분열 정지를 유발하기 때문입니다. NPI-2358은 또한 내피세포 및 MM 세포의 튜불 형성 및 이동을 억제하여 종양 혈관계를 파괴합니다. NPI-2358은 정상 단핵 세포의 생존력에 영향을 미치지 않고 환자 MM (CD138+) 세포에서 세포 사멸을 유도할 수 있습니다. JNK 차단은 NPI-2358 유도 유사분열 정지 또는 MM 세포 사멸을 폐지합니다.
생체 내(In vivo)	NPI-2358 (7.5 mg/kg)은 잘 견디는 용량에서 인간 형질세포종 마우스 이종이식 모델에서 종양 성장을 억제합니다. NPI-2358은 시간 및 용량 의존적으로 종양 관류를 감소시킵니다. NPI-2358은 C3H 종양보다 KHT 육종에 더 민감하며, 방사선 반응은 두 모델 모두에서 항종양 활성을 향상시킬 수 있습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16317287/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21454451/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21815749/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT02846792	Terminated	ALK Gene Translocation\|EGFR Activating Mutation\|Recurrent Non-Small Cell Lung Carcinoma\|ROS1 Gene Translocation\|Stage IIIB Non-Small Cell Lung Cancer AJCC v7\|Stage IV Non-Small Cell Lung Cancer AJCC v7	University of Washington\|National Cancer Institute (NCI)	June 14 2017	Phase 1\|Phase 2
NCT00630110	Completed	Cancer	Nereus Pharmaceuticals Inc.	February 2008	Phase 1\|Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Plinabulin VDA 화학물질

화학 구조

분자량: 336.39

품질 관리

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

임상시험 정보

기술 지원