연구용
제품 번호S4114
| 관련 타겟 | Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Integrin Bcr-Abl Actin FAK Kinesin |
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| 기타 Microtubule Associated 억제제 | Nocodazole MMAF Patupilone (Epothilone B) Lexibulin (CYT997) CW069 Combretastatin A4 Epothilone A ABT-751 (E7010) TAI-1 Cucurbitacin B |
| 분자량 | 359.66 | 화학식 | C14 H9Cl3N2OS |
보관 (수령일로부터) | |
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| CAS 번호 | 68786-66-3 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | CGA-89317,tcbz | Smiles | CSC1=NC2=CC(=C(C=C2N1)Cl)OC3=C(C(=CC=C3)Cl)Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 72 mg/mL
(200.18 mM)
Ethanol : 36 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| 특징 |
Rapidly removed by the liver and oxidized to the sulphoxide and sulphone metabolites.
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| Targets/IC50/Ki |
Tubulin
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| 시험관 내(In vitro) |
Triclabendazole 치료는 양, 젖소 및 미경산우에서 각각 15.3%, 4.3% 및 36.6%의 간흡충 알 배출 감소율을 보였으며, 이러한 결과는 이 농장의 양과 소에서 TCBZ 내성 Fasciola hepatica의 존재를 나타냅니다. 이 화합물 설폭사이드(50 mg/mL)는 triclabendazole에 민감한 F. hepatica의 피막에 광범위한 손상을 초래하는 반면, triclabendazole 내성 간흡충은 가시를 덮는 피막에 국소적이고 상대적으로 경미한 손상만을 보입니다. |
| 생체 내(In vivo) |
Triclabendazole은 투여 경로에 따라 여러 화합물로 대사됩니다. 혈장 수치는 18-24시간(이 화합물 설폭사이드) 및 36-48시간(이 화합물 설폰)에 최고조에 달하며, 이 화합물이나 다른 대사산물은 혈장에서 검출되지 않습니다. 이 화합물 설폭사이드는 분비성 물질이 세포체에서 피막 표면으로 이동하는 것을 차단하며, 이 차단은 세포체의 골지 복합체에 의한 형성 부위, 세포질 연결을 통해 합포체로 이동하는 과정, 그리고 합포체의 기저부에서 정점으로 이동하는 과정에서 발생합니다. 이 화학 물질은 β-튜불린 분자의 콜히친 결합 부위에 결합하며, 이는 이 화학 물질의 상대적 활성을 평가하는 데 사용되었습니다. 양에게 10 mg/kg의 용량으로 반추위 내 투여되며, 혈장에 존재하는 이 화학 물질의 대사산물은 TCBZ 설폭사이드(TCBZ-SO)와 TCBZ 설폰뿐이며, 이들의 최대 농도(13 mg/mL 이상)는 각각 18시간 및 36시간에 나타납니다. 이 화합물 대사산물은 혈장 알부민에 특이적으로 결합하며, 이는 혈장 TCBZ 대사산물 농도의 지속 시간과 그에 따른 간흡충 노출에 큰 영향을 미 미치는 것으로 여겨집니다. 이 화학 물질(40 mg/kg)은 쥐에서 성체 간흡충의 99%를 사멸시킵니다. |
참조 |
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