Triclabendazole Microtubule Associated 억제제

제품 번호S4114

Triclabendazole (CGA-89317,tcbz)은 벤즈이미다졸로, 튜불린에 결합하여 세포 내 수송 메커니즘을 손상시키고 단백질 합성을 방해합니다.
Triclabendazole Microtubule Associated 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 359.66

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품질 관리

배치: 순도: 99.04%
99.04

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 359.66 화학식

C14 H9Cl3N2OS

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 68786-66-3 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 CGA-89317,tcbz Smiles CSC1=NC2=CC(=C(C=C2N1)Cl)OC3=C(C(=CC=C3)Cl)Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 72 mg/mL (200.18 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 36 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징
Rapidly removed by the liver and oxidized to the sulphoxide and sulphone metabolites.
Targets/IC50/Ki
Tubulin
시험관 내(In vitro)

Triclabendazole 치료는 양, 젖소 및 미경산우에서 각각 15.3%, 4.3% 및 36.6%의 간흡충 알 배출 감소율을 보였으며, 이러한 결과는 이 농장의 양과 소에서 TCBZ 내성 Fasciola hepatica의 존재를 나타냅니다. 이 화합물 설폭사이드(50 mg/mL)는 triclabendazole에 민감한 F. hepatica의 피막에 광범위한 손상을 초래하는 반면, triclabendazole 내성 간흡충은 가시를 덮는 피막에 국소적이고 상대적으로 경미한 손상만을 보입니다.

생체 내(In vivo)

Triclabendazole은 투여 경로에 따라 여러 화합물로 대사됩니다. 혈장 수치는 18-24시간(이 화합물 설폭사이드) 및 36-48시간(이 화합물 설폰)에 최고조에 달하며, 이 화합물이나 다른 대사산물은 혈장에서 검출되지 않습니다. 이 화합물 설폭사이드는 분비성 물질이 세포체에서 피막 표면으로 이동하는 것을 차단하며, 이 차단은 세포체의 골지 복합체에 의한 형성 부위, 세포질 연결을 통해 합포체로 이동하는 과정, 그리고 합포체의 기저부에서 정점으로 이동하는 과정에서 발생합니다. 이 화학 물질은 β-튜불린 분자의 콜히친 결합 부위에 결합하며, 이는 이 화학 물질의 상대적 활성을 평가하는 데 사용되었습니다. 양에게 10 mg/kg의 용량으로 반추위 내 투여되며, 혈장에 존재하는 이 화학 물질의 대사산물은 TCBZ 설폭사이드(TCBZ-SO)와 TCBZ 설폰뿐이며, 이들의 최대 농도(13 mg/mL 이상)는 각각 18시간 및 36시간에 나타납니다. 이 화합물 대사산물은 혈장 알부민에 특이적으로 결합하며, 이는 혈장 TCBZ 대사산물 농도의 지속 시간과 그에 따른 간흡충 노출에 큰 영향을 미 미치는 것으로 여겨집니다. 이 화학 물질(40 mg/kg)은 쥐에서 성체 간흡충의 99%를 사멸시킵니다.

참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3586125/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3745874/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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