연구용

Fosbretabulin (Combretastatin A4 Phosphate) Disodium Microtubule Associated 저해제

Name: Fosbretabulin (Combretastatin A4 Phosphate) Disodium
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7204
Rating: 5 (12 reviews)

제품 번호S7204

Fosbretabulin (Combretastatin A4 Phosphate) Disodium은 Combretastatin A4 (CA4)의 수용성 전구약물로, 미세소관을 표적으로 하는 물질입니다. 이는 세포 없는 분석에서 0.4 μM의 K_d로 β-튜불린과 결합합니다. Fosbretabulin Disodium은 2.4 μM의 IC50으로 튜불린의 중합을 억제하며, 종양 혈관 형성도 방해합니다. Fosbretabulin disodium은 내피세포에서 유사분열 정지 및 세포자멸사를 유도합니다. 3상 연구 중입니다.

Fosbretabulin (Combretastatin A4 Phosphate) Disodium Microtubule Associated 저해제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 440.29

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품질 관리

배치: 순도: 99.86%

99.86

관련 타겟	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Integrin Bcr-Abl Actin FAK Kinesin
기타 Microtubule Associated 억제제	Nocodazole MMAF Patupilone (Epothilone B) Lexibulin (CYT997) CW069 Combretastatin A4 Epothilone A ABT-751 (E7010) TAI-1 Cucurbitacin B

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	활성 설명
SKOV3 cells	Proliferation assay	Antiproliferative activity against human SKOV3 cells by sulforhodamine B assay, IC50=0.0045 μM
HeLa cells	Proliferation assay	Antiproliferative activity against human HeLa cells by sulforhodamine B assay, IC50=0.0047 μM
rat A10 cells	Function assay	Inhibition of microtubule depolymerization in rat A10 cells assessed as reorganization of interphase microtubule network by indirect immunofluorescence technique, EC50=0.007 μM
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	440.29	화학식	C₁₈H₁₉O₈P.2Na	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	168555-66-6	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	CA 4DP			Smiles	COC1=C(C=C(C=C1)C=CC2=CC(=C(C(=C2)OC)OC)OC)OP(=O)([O-])[O-].[Na+].[Na+]

용해도

In vitro
배치:

Water : 28 mg/mL

DMSO : Insoluble
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : Insoluble

Water : 88 mg/mL

DMSO : Insoluble
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : Insoluble

Water : 88 mg/mL

DMSO : Insoluble
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : Insoluble

Water : 49 mg/mL

DMSO : Insoluble
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Clear solution	Saline with a few drops of 5%Na2CO3 Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	30.000mg/ml (68.14mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution, containing a few drops of 5% Na2CO3), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	Best for advanced solid tumors, anaplastic thyroid cancer, & choroidal neovascularization.
Targets/IC₅₀/Ki	Tubulin (Cell-free assay) 2.4 μM
시험관 내(In vitro)	Fosbretabulin disodium (Combretastatin A-4 phosphate disodium, CA4P disodium)은 아프리카 나무 Combretum caffrum에서 처음 분리된 combretastatin A4 (CA4)의 수용성 전구약물입니다. CA4는 증식하는 내피세포에 대해 세포독성을 나타내지만 정지 상태의 내피세포에는 그렇지 않으며, 종양 혈관 형성에 대해 강력하고 선택적인 독성을 가집니다. CA4P (1 mM, 30분)는 내피 미세소관 세포골격을 파괴하고 내피세포 형태의 변화를 매개합니다. CA4P는 액틴 스트레스 섬유 형성과 막 돌출을 촉진하고 Rho/Rho-키나아제를 통해 단층 투과성을 증가시킵니다. CA4P는 내피세포 투과성을 증가시키지만, 주로 VE-cadherin/β-catenin/Akt 신호 경로의 파괴를 통해 내피세포 이동 및 모세혈관 형성 억제를 유도하여 급격한 혈관 허탈과 종양 괴사를 초래합니다.
키나아제 분석	튜불린 조립-해체
키나아제 분석	분리된 튜불린으로부터 미세소관의 조립은 350 nm에서 분광광도법으로 수행되며, 미세소관 형성과 관련된 탁도 증가를 이용합니다. 조립은 10 °C에서 35 °C로 온도를 높여 시작됩니다. 빛 흡수 증가에 대한 약물의 효과가 측정됩니다. 약물은 DMSO(<4%)에 용해되며, 이는 대조군 조립에 영향을 미치지 않습니다.
생체 내(In vivo)	CA4P는 최대 허용 용량(MTD)의 10%에 해당하는 단일 용량 투여 후 실험 종양 모델에서 빠르고 광범위하며 비가역적인 혈관 폐쇄를 유발합니다. CA4P는 약물 투여 6시간 후 혈관 부피를 93% 감소시킵니다. CA4P(100 mg/kg, 투여 6시간 후)는 비장에서 약 7배 감소하는 것에 비해 종양 혈액을 약 100배 감소시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7710932/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9157969/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11877280/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16224539/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10197639/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Immunofluorescence	tubulin / VE-cadherin Actin / N-cadherin / CD31		29221156

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT02641639	Terminated	Platinum Resistant Ovarian Cancer	Mateon Therapeutics	June 2016	Phase 2\|Phase 3
NCT02055690	Terminated	Ovarian Neoplasms\|Neoplasms Ovarian\|Ovarian Cancer	The Christie NHS Foundation Trust\|Novartis\|Mateon Therapeutics\|East and North Hertfordshire NHS Trust	September 2014	Phase 1\|Phase 2
NCT01023295	Completed	Polypoidal Choroidal Vasculopathy	Mateon Therapeutics	July 2009	Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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