Name: Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutyrate, NSC292222)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2447
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품질 관리

배치: 순도: 99.28%

99.28

관련 타겟	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK
기타 ADC Cytotoxin 억제제	Triptolide SN-38 Luteolin (+)-Bicuculline Rutin Artemisinin BHQ Pinocembrin Harmine hydrochloride Luteoloside

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	635.14	화학식	C₃₂H₄₃ClN₂O₉	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	66584-72-3	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	Antibiotic C 15003P3			Smiles	CC1C2CC(C(C=CC=C(CC3=CC(=C(C(=C3)OC)Cl)N(C(=O)CC(C4(C1O4)C)OC(=O)C(C)C)C)C)OC)(NC(=O)O2)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (157.44 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 55 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (157.44 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 16 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (7.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.800mg/ml (1.26mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (7.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.250mg/ml (1.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	Ansamitocin p-3 does not inhibit the growth of bacteria, but very markedly inhibits the growth of eukaryotic organisms.
시험관 내(In vitro)	Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutyrate, NSC292222)는 5 μM에서 소뇌에서 분리된 튜불린의 중합을 완전히 억제하지만, VCR과 달리 이 화합물은 80 μM의 고농도에서는 튜불린 응집을 유발하지 않습니다. 16 μM에서는 중합된 튜불린을 강력하게 탈중합시킵니다 (IC50 = 3.8 μM). 배양 세포에 Ansamitocin p-3을 첨가하면 특정 농도의 디부티릴 시클릭 아데노신 3':5'-모노포스페이트에 노출되어 발생하는 AC 세포의 섬유성 상피세포에서 신경교세포 유형으로의 형태학적 변화를 차단합니다. 또한, 16 nM에서 A31 세포의 잘 정의된 세포질 미세소관 네트워크가 빠르게 분산됩니다. 이 화합물로 단기 치료하면 A31 세포 또는 KB 세포에서 DNA 합성도 억제합니다. 이러한 결과는 이 화합물이 미세소관 조립 시스템을 방해하여 작용하며, 이는 유사분열 방추사 형성의 억제 및 궁극적으로 세포 사멸을 초래함을 확인합니다. 이 화합물은 A-549, HT-29 및 MCF-7 세포에 대해 용량 의존적으로 강력한 세포 독성을 나타내며, ED50은 각각 4 ×10^-7, 4 × 10^-7 및 2 × 10^-6 μg/mL입니다. 또한 HCT-116 세포에 대해 훨씬 낮은 EC50인 0.081 nM의 세포 독성을 나타냅니다. Ansamitocin p-3은 초파리 세포와 인간 암세포 모두에서 p53 의존적으로 방사선 효과를 향상시킵니다.
키나아제 분석	중합 억제 분석
키나아제 분석	Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutyrate, NSC292222) 용액 (GTP 없는 MES 완충액) 또는 1 M Tris 완충액, pH 8.4 (블랭크용)의 다양한 농도 100 μL를 0 °C에서 10~15분 동안 유지된 소 튜불린 용액 (차가운 MES 완충액에 1 mg/mL) 400 μL에 첨가한 후, 혼합물을 37 °C 수조에서 30~60분 동안 가온합니다. 튜불린의 중합은 가온 중 혼합물의 탁도 증가로 추적됩니다. 탁도 측정은 Hitachi type 101 분광광도계를 사용하여 460 nm에서 수행됩니다.
생체 내(In vivo)	Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutyrate, NSC292222) 처리 (>1 μg)는 백혈병 SN36의 성장을 유의하게 억제하고 P388 백혈병 세포의 중기에서 증식 정지를 증가시킵니다. 25 μg/kg/day에서, i.p. B16 흑색종을 가진 생쥐의 생존 시간을 130% 유의하게 연장합니다. 이 화합물은 또한 Ehrlich 복수암, 육종 180 및 P815 비만세포종을 가진 생쥐의 생존 시간을 유의하게 연장하는 반면, 복수 MOPC-104E 골수종, 백혈병 L1210 및 백혈병 C1498을 가진 생쥐의 생존 시간을 약간 연장합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6245801/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2298279/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16314405/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21504911/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24124473/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutyrate, NSC292222) ADC Cytotoxin 억제제

화학 구조

분자량: 635.14