Name: CFTRinh-172
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7139
Rating: 5 (37 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.66%

99.66

Cibles apparentées	CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Autre CFTR Inhibiteurs	Tezacaftor (VX-661) VX-445 (Elexacaftor) Vanzacaftor (VX-121) VX-561(CTP-656) GLPG1837 FDL169 Galicaftor (ABBV-2222) GlyH-101 IOWH032 PPQ-102

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Formulation	Description de lactivité	PMID
rat FRT cells	Function assay				Inhibition of human wild type CFTR expressed in rat FRT cells assessed as chloride current by short-circuit current measurements, IC50=0.38 μM	18691893
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	409.4	Formule	C₁₈H₁₀F₃NO₃S₂	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	307510-92-5	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	CFTR inhibitor 172			Smiles	C1=CC(=CC(=C1)N2C(=O)C(=CC3=CC=C(C=C3)C(=O)O)SC2=S)C(F)(F)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 82 mg/mL (200.29 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	9.000mg/ml (21.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 180 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	CFTR (in human airway cells) 300 nM(Ki)
In vitro	CFTRinh-172 inhibe le transport de Cl^- médiatisé par CFTR de manière dose- et temps-dépendante, et inhibe efficacement l'activation de CFTR par plusieurs types d'agonistes ou d'activateurs. Ce composé, en tant qu'inhibiteur sélectif des canaux CFTR, abolit également complètement le courant Cl⁻ dans les cellules acinaires et canalaires de la glande lacrymale du lapin. Il induit également la production de ROS, l'insuffisance mitochondriale et l'activation de la voie de signalisation NF-κB, indépendamment de l'inhibition de CFTR.
Kinase Assay	Procédures de criblage
Kinase Assay	Les dosages sont effectués à l'aide d'un système de criblage personnalisé composé d'un bras robotique de 3 mètres, d'un incubateur à CO₂, d'un laveur de plaques, d'un poste de travail de manipulation de liquides, d'un lecteur de codes-barres, d'une station de décapsulage et de deux lecteurs de plaques de fluorescence FLUOstar, chacun équipé de deux pompes à seringue et de filtres d'excitation HQ500/20X (500 ± 10 nm) et d'émission HQ535/30M (535 ± 15 nm). Le système robotique est intégré à l'aide du logiciel SAMI version 3.3 modifié pour deux lecteurs de plaques. Un logiciel personnalisé est écrit en Microsoft VBA (Visual Basic for Applications) pour calculer les pentes de fluorescence normalisées, soustraites de la ligne de base (donnant les taux d'influx d'halogénures) à partir des fichiers de données stockés. Le dosage est configuré en chargeant l'incubateur (37°C, 90% d'humidité, 5% de CO₂) avec 40 à 60 plaques à 96 puits contenant les cellules FRT, et en chargeant un carrousel avec des plaques à 96 puits contenant les composés à tester et des pointes de pipette en plastique jetables. Pour démarrer le dosage, chaque puits d'une plaque à 96 puits est lavé trois fois dans du PBS (300 μl/lavage), laissant 50 μL de PBS. Dix microlitres d'un cocktail activateur de CFTR (5 μM de forskoline, 100 μM d'IBMX, 25 μM d'apigénine dans du PBS) sont ajoutés, et après 5 minutes, un composé à tester (0,5 μL d'une solution à 1 mM de DMSO) est ajouté à chaque puits pour obtenir une concentration finale de 10 μM. Après 10 minutes, les plaques à 96 puits sont transférées vers un lecteur de plaques pour le dosage de fluorescence. Chaque puits est analysé individuellement pour le transport de I– médiatisé par CFTR en enregistrant la fluorescence en continu (200 ms par point) pendant 2 secondes (ligne de base) puis pendant 12 secondes après l'ajout rapide (<0,5 seconde) de 165 μL de PBS isosmolaire dans lequel 137 mM de Cl– a été remplacé par I–.
In vivo	CFTRinh-172 (20 µg/6 h) abolit complètement la sécrétion de liquide intestinal induite par V. cholerae sans affecter la croissance de V. cholerae in vivo.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12464670/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22578307/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20051483/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23826402/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

CFTRinh-172 CFTR inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 409.4