réservé à la recherche

CU-CPT22 Inhibiteur de TLR1/TLR2

Name: CU-CPT22
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8677
Rating: 5 (9 reviews)

N° Cat.S8677

CU-CPT22 présente des effets inhibiteurs dose-dépendants bloquant l'activation de TLR1/2 induite par le Pam3CSK4 avec une IC50 de 0,58 0,09 µM, tandis qu'aucune inhibition significative n'a été observée pour TLR2/6. Il démontre une inhibition non spécifique minimale contre un panel de 10 kinases représentatives (PDGFRB, MET, DDR2, SRC, MAPK1, PAK1, AKT1, PKC- , CAMK1 et PLK4).

CU-CPT22 TLR inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 362.37

Aller à

Contrôle qualité

Lot : S867701 DMSO]72 mg/mL]false]Ethanol]9 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.78%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.78

Cibles apparentées	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Autre TLR Inhibiteurs	Resiquimod (R-848) FSL-1 Resatorvid (TAK-242) TLR2-IN-C29 Lipopolysaccharides (LPS) Motolimod TLR4-IN-C34 Vesatolimod (GS-9620) E6446 E6446 Dihydrochloride

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	362.37	Formule	C₁₉H₂₂O₇	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1416324-85-0	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CCCCCCOC(=O)C1=CC2=C(C(=C(O)C(=C2)OC)O)C(=O)C(=C1)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 72 mg/mL (198.69 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 9 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	3.600mg/ml (9.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 36 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	TLR1/2 (Cell-free) 0.58 μM
In vitro	CU-CPT22 peut concurrencer la liaison de la lipoprotéine tri-acylée synthétique (Pam3CSK4) à TLR1/2 avec une activité inhibitrice élevée et une spécificité élevée. La constante d'inhibition (Ki) est de 0,41 1 0,07 5M. CU-CPT22 inhibe la signalisation TLR1/2 sans affecter les autres TLRs, démontrant sa grande sélectivité dans les cellules intactes. Il n'a pas de cytotoxicité significative à diverses concentrations jusqu'à 100 5M dans les cellules RAW 264.7 en utilisant le test MTT. Le profilage des kinases montre que CU-CPT22 présente une inhibition non spécifique minimale contre un panel de 10 kinases représentatives (PDGFRB, MET, DDR2, SRC, MAPK1, PAK1, AKT1, PKC-3, CAMK1 et PLK4). CU-CPT22 supprime la réponse inflammatoire médiée par TLR1/2. Il inhibe environ 60% du TNF-1 et 95% de l'IL-12 à 8 5M dans les cellules RAW 264.7.
In vivo	Cu-CPT22 administré avant un infarctus du myocarde (IM) supprime significativement l' upregulation induite par l'IM des niveaux de la molécule de lésion rénale-1 (KIM-1), de TLR2, de TLR4, de MyD88 et du ligand 2 de la chimiokine (motif C-C), ainsi que l'activation de NF-κB, tandis que les niveaux de lipocaline associée à la gélatinase des neutrophiles (NGAL) et les niveaux d'expression d'IL-6 et de TNF-α restent inchangés.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22969053/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28822965/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26794428/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):