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Eliglustat Glucosylceramide Synthase inhibiteur

Name: Eliglustat
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7852
Rating: 5 (6 reviews)

N° Cat.S7852

Eliglustat (GENZ-112638) inhibe la glucosylceramide synthase (GCS) (IC50=20 nM dans les cellules MDCK intactes), réduisant ainsi la charge d'influx de glucosylcéramide dans le lysosome.

Eliglustat Glucosylceramide Synthase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 404.54

Aller à

Contrôle qualité

Lot : S785201 DMSO]240 mg/mL]false]Ethanol]80 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.8%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.8

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Autre Glucosylceramide Synthase Inhibiteurs	Ibiglustat succinate

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	404.54	Formule	C₂₃H₃₆N₂O₄	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	491833-29-5	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	GENZ-112638			Smiles	CCCCCCCC(=O)NC(CN1CCCC1)C(C2=CC3=C(C=C2)OCCO3)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 240 mg/mL (593.26 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 80 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	6.000mg/ml (14.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	glucosylceramide synthase (In intact MDCK cells) 20 nM
In vitro	Le tartrate d'Eliglustat est conçu et développé pour inhiber la Glucosylceramide Synthase, l'enzyme qui catalyse la formation de glucosylcéramide à partir d'UDP-glucose et de céramide.L'inhibition de la Glucosylceramide Synthase par ce composé est hautement spécifique. Il ne montre que peu ou pas d'activité contre une variété de glycosidases. De plus, aucune inhibition de la sucrase ou de la maltase n'est observée à des concentrations de médicament allant jusqu'à 10 μM.
In vivo	Des études précliniques chez des souris, rats et chiens normaux avec administration i.v. et orale de ce composé démontrent des diminutions significatives liées à la dose du contenu en glucosylcéramide de la rate, des reins et du foie, ce qui est cohérent avec des observations antérieures avec l'homologue palmitoyl.Chez les rongeurs, ce composé est rapidement métabolisé avec une demi-vie de 15 à 45 minutes.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22563139/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20574539/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT00891202	Completed	Gaucher Disease Type 1	Genzyme a Sanofi Company\|Sanofi	November 2009	Phase 3

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):