Name: Etomoxir sodium salt
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8244
Rating: 5 (51 reviews)

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Lot : Pureté : 99.87%

99.87

Produits Souvent Utilisés Avec Etomoxir sodium salt

BPTES

It inhibits CPT1 and BPTES blocks glutaminase GLS1 in tumor-bearing mice.

UK-5099 (PF-1005023)

It and UK5099 synergistically inhibit mitochondrial fusion dynamics when pre-incubated for 1 h prior to the beginning of the fusion experiment in differentiated PC12 cells.

Alisertib (MLN8237)

It and Alisertib combination use induces tumor regression and prolongs overall survival of the mice.

Trimetazidine

It reduces the toxic effect of trimetazidine in quiescence-induced cancer cells.

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Autre CPT Inhibiteurs	Etomoxir Perhexiline maleate

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
KB cells	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity in human KB cells, IC50=2.76 μM	21504156
U251	Growth inhibiton assay	50 μM		72-h treatments have slight growth inhibitory effects	30574020
U87	Growth inhibiton assay	50 μM		72-h treatments have slight growth inhibitory effects	30574020
U373-U	Growth inhibiton assay	50 μM		72-h treatments have slight growth inhibitory effects	30574020
MCF-7 cells	Function assay	0–200 μM	4 h	in db-cAMP-exposed cells ETO caused a metabolic imbalance	30981740
HepG2 cells	Function assay		24 h	Etomoxir significantly inhibits palmitate metabolism with an IC50 in the nanomolar range.	29740314
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	320.74	Formule	C₁₅H₁₈ClO₄.Na	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	828934-41-4	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	(R)-(+)-Etomoxir sodium salt			Smiles	C1C(O1)(CCCCCCOC2=CC=C(C=C2)Cl)C(=O)[O-].[Na+]

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 64 mg/mL (199.53 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	3.000mg/ml (9.35mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	3.200mg/ml (9.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 64 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	CPT-1 PPARα
In vitro	Etomoxir sodium salt a également été identifié comme un agoniste direct du PPARα. Ce composé se lie irréversiblement au site catalytique de CPT-1, inhibant son activité, mais il régule également à la hausse les enzymes d'oxydation des acides gras. Les effets transcriptionnels de l'Etomoxir pourraient être dus à 1. un changement dans le Metabolism énergétique avec une utilisation accrue du glucose et 2. l'activation du PPARalpha. Il réduit la production de cytokines pro-inflammatoires et augmente l'apoptosis des lymphocytes T spécifiques MOG. Il a été démontré que l'Etomoxir diminue les taux de consommation d'oxygène (OCRs) et altère la production d'ATP et de NADPH dans la lignée cellulaire de glioblastome pédiatrique SF188.
In vivo	Etomoxir sodium salt a une action protectrice sur les lésions d'ischémie/reperfusion du rein, similaire à un agoniste PPARalpha établi. Il a été développé pour le traitement du diabète sucré non insulino-dépendant. Ce composé augmente la récupération fonctionnelle des cœurs de rats ischémiques perfusés par des acides gras, ce qui n'est pas lié aux changements des niveaux d'acylcarnitines à longue chaîne et est attribué à une utilisation accrue du glucose. Un traitement chronique de rats avec cette substance chimique augmente l'activité de la SR Ca2+-ATPase, le taux de capture du Ca2+, le nombre de pompes à Ca2+ actives E~P, la protéine SERCA2 et l'abondance de l'ARNm SERCA2 du cœur. À faible dose, il a une influence sélective sur le taux de contraction et de relaxation des cœurs surchargés. Ce composé, dans le foie, peut agir comme un proliférateur peroxysomal, augmentant la synthèse de l'ADN et la croissance hépatique. Les souris traitées à l'Etomoxir présentent une infiltration réduite de cellules immunitaires dans le SNC avec peu de macrophages, de microglie activée ou de lymphocytes T présents. Il réduit l'inflammation et la démyélinisation dans le SNC des souris traitées. L'inhibition de l'oxydation des acides gras par cette substance chimique prolonge le temps de survie dans un modèle de souris syngénique de gliome malin et ralentit la croissance tumorale. L'apparition et la progression du gliome sont retardées par le traitement avec le médicament expérimental Etomoxir. Il a déjà été testé dans des essais cliniques de phase I/II pour le traitement de l'insuffisance cardiaque congestive modérée ; cet essai est interrompu car 4 patients (sur 226 prenant le médicament) ont développé des niveaux de transaminases hépatiques inacceptablement élevés après le traitement, et le risque de tels effets secondaires drastiques est jugé suffisant pour annuler le bénéfice potentiel de ce médicament pour ces patients.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12439634/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22355598/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27365097/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	p-ERK / p-p38 / p-JNK / p-FoxO4 p21 / FoxO1 / FoxO3a p-mTOR(S2448) / mTOR / p-S6K(T389) / p-4EBP1 / p-BAD(S112) / cleaved PARP p-ACC2 / p-AMPK / AMPK		26716645

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Etomoxir sodium salt inhibiteur de CPT-1

Structure chimique

Poids moléculaire: 320.74