Name: Ex229 (Compound 991)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8654
Rating: 5 (12 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : S865401 DMSO]12 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 98.83%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

98.83

Cibles apparentées	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Autre AMPK Inhibiteurs	Dorsomorphin Dihydrochloride Dorsomorphin (Compound C) AICAR (Acadesine) A-769662 GSK621 WZ4003 Phenformin HCl BAY-3827 HTH-01-015 O-304

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
Sf21	Function assay	30 mins	Agonist activity at human recombinant phosphorylated AMPK complex 7 alpha2/beta1/gamma1 expressed in baculovirus infected Sf21 cells assessed as phosphorylation of 5-FAM-labeled SAMS substrate preincubated for 30 mins in presence of AMPK activator followe, EC50=0.002μM	29035567
Sf21	Function assay	30 mins	Activation of full length human recombinant AMPK alpha1/beta1/gamma1 expressed in baculovirus infected sf21 cells using SAMS peptide substrate after 30 mins in presence of [33P]ATP by TopCount analysis, EC50=0.003μM	27727125
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	431.87	Formule	C₂₄H₁₈ClN₃O₃	Stockage (À partir de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1219739-36-2	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=C(C=C(C=C1)OC2=NC3=C(N2)C=C(C(=C3)C4=CC5=C(C=C4)N(C=C5)C)Cl)C(=O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 12 mg/mL (27.78 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	8%DMSO 1 40%PEG300＋5%Tween80＋47%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	1.160mg/ml (2.69mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 80 μL of 14.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 470 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	AMPK
In vitro	EX229 (compound 991) active l'AMPK dans le muscle squelettique épitrochléaire de rat incubé et augmente l'absorption de glucose lors de l'incubation avec le muscle squelettique de rat. La stimulation de l'absorption de glucose par le muscle squelettique par ce composé est indépendante de PI3K/PKB, mais dépendante de l'AMPK. Il augmente également l'oxydation des acides gras et l'absorption de glucose dans les myotubes L6.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24665903/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31801093/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ex229 (Compound 991) AMPK activateur

Structure chimique

Poids moléculaire: 431.87