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N° Cat.S6291
| Cibles apparentées | PRMT EZH2 MAT2A DNA Methyltransferase LSD1 JMJD G9a/GLP MLL NSD SETD |
|---|---|
| Autre FTO Inhibiteurs | FB23-2 Dac51 Rheic Acid Bisantrene (CS1) |
| Poids moléculaire | 377.22 | Formule | C18H14Cl2N2O3 |
Stockage (À partir de la date de réception) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 2243736-35-6 | -- | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | N/A | Smiles | CC1=C(C(=NO1)C)C2=CC(=C(NC3=CC=CC=C3C(O)=O)C(=C2)Cl)Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 38 mg/mL
(100.73 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
FTO demethylase
(Cell-free assay) 60 nM
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|---|---|
| In vitro |
Le traitement par FB23 inhibe la prolifération des cellules de leucémie myéloïde aiguë (LMA) avec des valeurs d'IC50 de 44,8 µM, 23,6 µM pour les cellules NB4 et MONOMAC6 LMA. Ce traitement par composé provoque une suppression significative des cibles MYC, des cibles E2F et des cascades de signaux du point de contrôle G2M, ce qui peut contribuer aux effets inhibiteurs des inhibiteurs de FTO et de FTO KD sur le cycle cellulaire et la prolifération. Ces traitements chimiques activent l'apoptose et les voies p53. |
| In vivo |
L'inhibition pharmacologique de FTO par FB23-2 supprime substantiellement la progression de la leucémie et prolonge la survie. |
Références |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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