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Bisindolylmaleimide I (GF109203X) PKC inhibiteur

Name: Bisindolylmaleimide I (GF109203X)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7208
Rating: 5 (64 reviews)

N° Cat.S7208

Bisindolylmaleimide I (GF109203X, GO 6850) est un puissant inhibiteur de PKC avec des valeurs d'IC50 de 20 nM, 17 nM, 16 nM et 20 nM pour PKCα, PKCβI, PKCβII et PKCγ dans des essais sans cellules, respectivement. Ce composé montre une sélectivité de plus de 3000 fois pour la PKC par rapport à l'EGFR, au PDGFR et au récepteur de l'insuline.

Bisindolylmaleimide I (GF109203X) PKC inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 412.48

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.07%

99.07

Cibles apparentées	TGF-beta/Smad ROCK Bcr-Abl
Autre PKC Inhibiteurs	Darovasertib (LXS196) PMA chemical (Phorbol 12-myristate 13-acetate) Enzastaurin Go 6983 Sotrastaurin (AEB071) Go6976 Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220) Mesylate Ruboxistaurin (LY333531) Hydrochloride Rottlerin PKC-theta inhibitor

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
RAW264.7	Function assay	24 hrs	Protection against Bacillus anthracis lethal toxin-mediated cytotoxicity in mouse RAW264.7 cells assessed as change in viability after 24 hrs by WST1 dye reduction assay, IC50=1.5μM	17485504
RAW264.7	Function assay		Protection against Bacillus anthracis protective antigen and lethal toxin-diphtheria toxin chimeric protein mediated cytotoxicity in mouse RAW264.7 cells assessed as cell viability	17485504
CHO	Function assay		Inhibition of Bacillus anthracis anthrax protective antigen heptamer pre-pore to pore conversion in CMG2-expressing CHO cells	19540764
insect cells	Function assay	120 mins	Inhibition of N-terminal GST tag LMTK3 kinase domain (133 to 415 amino acids) (unknown origin) expressed in insect cells incubated for 120 mins by radiometric fluorescent detection based CisBio KinEASE STK-S1 kit based assay, IC50=0.0001318μM	ChEMBL
Sf9	Function assay	30 min	Inhibition of GSK3beta (unknown origin) expressed in Sf9 cells using GS1 as substrate and [gamma32]ATP after 30 min by scinitllation counting, IC50=0.19055μM	ChEMBL
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	412.48	Formule	C₂₅H₂₄N₄O₂	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	133052-90-1	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	GO 6850			Smiles	CN(C)CCCN1C=C(C2=CC=CC=C21)C3=C(C(=O)NC3=O)C4=CNC5=CC=CC=C54

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 82 mg/mL (198.79 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	1.650mg/ml (4.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 33 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.270mg/ml (0.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Fonctionnalités	Greater selectivity than PKC inhibitor staurosporine. GF109203X is a chemical probe for studying PKC signal transduction pathways. Potential for use in a variety of cancers.
Targets/IC₅₀/Ki	PKCβ2 (Cell-free assay) 16 nM PKCβ1 (Cell-free assay) 17 nM PKCα (Cell-free assay) 20 nM PKCγ (Cell-free assay) 20 nM
In vitro	Bisindolylmaleimide I (GF109203X) est un inhibiteur de PKC compétitif de l'ATP qui prévient l'agrégation plaquettaire induite par des stimuli activant la PKC, et a le potentiel d'être un outil pour étudier l'implication de la PKC dans les voies de transduction du signal. Il produit également une activité de réversion sur la P-glycoprotéine et la résistance multidrogue médiée par MRP. L'inhibition de la PKC par ce composé réduit significativement l'activation d'ERK1/2 stimulée par le carbachol et la prolifération ultérieure des cellules cancéreuses du côlon SNU-407.
Kinase Assay	Dosage de la protéine kinase C
Kinase Assay	Le Bisindolylmaleimide I (GF109203X) est analysé en mesurant le ³²PI transféré de [gamma-³²PI] ATP à l'histone de type Ill-s riche en lysine. Le mélange réactionnel (80 μL) contenait 50 mM Tris-HCI. pH 7,4, 100 μM CaCl₂, 10 mM MgCI₂, 37,5 μL/mL d'histone de type Ill-s, 10 μM [gamma-³²PI] ATP (1250 cpm/pmol), 31 μM de phosphatidylsérine de cerveau bovin et 0,5 μM de 1,2 sn-diolylelglycérol. Quinze μL de PKC purifiée (concentration finale dans l'essai 0,38 μg/mL) sont ajoutés au mélange d'incubation. Après 10 min à 30°C, la réaction est arrêtée par addition de 30 μL de caséine 30 mg/mL et 0,9 ml d'acide trichloroacétique à 12%. Le matériau précipitable par l'acide est recueilli par centrifugation, dissous dans 1N NaOH (100μL) et précipité à nouveau avec 1 ml d'acide trichloroacétique à 12%. Le culot est dissous dans 1N NaOH (100μL) et l'incorporation de ³²P est mesurée par comptage par scintillation dans Aquasol.
In vivo	Bisindolylmaleimide I (GF109203X) inhibe de manière dose-dépendante l'allodynie mécanique induite par la BK chez les rats Wistar à une dose de 10 μg/souris (i.pl.).
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1874734/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8826855/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7818510/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22865467/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11786500/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	pMAPK / pCREB / pAKT p-HDAC5 / HDAC5 p-PKD / PKD		11532940

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):