Name: Ruboxistaurin (LY333531) Hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7663
Rating: 5 (20 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.65%

99.65

Produits Souvent Utilisés Avec Ruboxistaurin (LY333531) Hydrochloride

gp91ds-tat

It and gp91ds-tat combined with therapeutic hypothermia substantially accelerate human brain microvascular endothelial cells (HBMEC) wound closure.

GLP-1 (7-37)

It and GLP-1 (7-37) combination enhances the reduction of NOX4 expression via PKCβ inhibition.

Cibles apparentées	TGF-beta/Smad ROCK Bcr-Abl
Autre PKC Inhibiteurs	Darovasertib (LXS196) PMA chemical (Phorbol 12-myristate 13-acetate) Enzastaurin Go 6983 Sotrastaurin (AEB071) Bisindolylmaleimide I (GF109203X) Go6976 Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220) Mesylate Rottlerin PKC-theta inhibitor

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Description de lactivité	PMID
MOLM13	Apoptosis assay		Induction of apoptosis in human MOLM13 cells, IC50=0.7 μM	18077363
MV4-11	Apoptosis assay		Induction of apoptosis in human MV4-11 cells, IC5=1.5 μM	18077363
endothelial cells	Function assay		Effective dose against plasminogen activator activity stimulated by phorbol ester in endothelial cells, ED50=7.5μM	8709095
MV4-11	Function assay	1 uM	Reduction of BAD phosphorylation in human MV4-11 cells at 1 uM by Western blot	18077363
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	505.01	Formule	C₂₈H₂₈N₄O₃.HCl	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	169939-93-9	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Ruboxistaurin hydrochloride, LY333531 hydrochloride			Smiles	CN(C)CC1CCN2C=C(C3=CC=CC=C32)C4=C(C5=CN(CCO1)C6=CC=CC=C65)C(=O)NC4=O.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (198.01 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	PKCβ1 (Cell-free assay) 4.7 nM PKCβ2 (Cell-free assay) 5.9 nM PKCη (Cell-free assay) 0.052 μM PKCδ (Cell-free assay) 0.25 μM PKCγ (Cell-free assay) 0.3 μM PKCα (Cell-free assay) 0.36 μM
In vitro	LY333531 diminue de manière frappante la chance de survie des HUVEC et l'effet de LY333531 sur la mort cellulaire apoptotique des HUVEC augmente significativement par rapport au groupe AGEs. Le blocage de la PKC-bêta régule à la hausse l'expression des protéines Bax et Bad et régule à la baisse l'expression de la protéine Bcl-2. De plus, LY333531 réduit le rapport Bcl-2/Bax. LY333531 peut en outre favoriser l'apoptose des cellules endothéliales induite par les AGEs. L'augmentation de l'expression de Bax, Bad et la diminution de l'expression de Bcl-2 et du rapport Bcl-2/Bax sont associées au processus apoptotique.
In vivo	Le traitement par LY333531 (d'une durée de 4 semaines) prévient l'activation excessive de la PKCb2 et atténue la dysfonction diastolique cardiaque chez les rats atteints de diabète induit par la streptozotocine. LY333531 supprime la diminution de l'expression du NO myocardique, de la Cav-3, de l'Akt phosphorylée (p)-Akt et de la p-eNOS et atténue également l'augmentation de l'expression de O2-, de la nitrotyrosine, de la Cav-1 et de l'iNOS.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8709095/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23474486/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22204135/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	p-AMPKα1 / AMPKα1 / p-MARCKS		27784766

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT00297401	Completed	Diabetes Mellitus Type 1	Chromaderm Inc.\|Heart and Stroke Foundation of Canada	March 2006	Phase 3
NCT00190970	Completed	Diabetic Neuropathy	Chromaderm Inc.	October 2004	Phase 2
NCT00482976	Completed	Diabetes Mellitus	Chromaderm Inc.\|Joslin Diabetes Center	December 2003	Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ruboxistaurin (LY333531) Hydrochloride Inhibiteur de PKCβ

Structure chimique

Poids moléculaire: 505.01