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JNJ-1661010 FAAH inhibiteur

Name: JNJ-1661010
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2828
Rating: 5 (1 reviews)

N° Cat.S2828

JNJ-1661010 (Takeda-25) est un inhibiteur puissant et sélectif de la FAAH avec une IC50 de 10 nM (rat) et 12 nM (humain), et présente une sélectivité >100 fois supérieure pour la FAAH-1 par rapport à la FAAH-2.

JNJ-1661010 FAAH inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 365.45

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.70%

99.70

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Autre FAAH Inhibiteurs	URB597 Biochanin A PF-3845 PF-04457845 JNJ-42165279 LY-2183240 FAAH-IN-2 BIA 10-2474 JZL195 URB937

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	365.45	Formule	C₁₉H₁₉N₅OS	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	681136-29-8	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Takeda-25			Smiles	C1CN(CCN1C2=NC(=NS2)C3=CC=CC=C3)C(=O)NC4=CC=CC=C4

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 36 mg/mL (98.5 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (13.68mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	FAAH (rat) 10 nM FAAH (human) 12 nM
In vitro	La FAAH préincubée avec JNJ-1661010 suggère une lente réversibilité de l'interaction entre ce composé et le site actif, qui est accélérée à des températures plus élevées. Ce composé est un inhibiteur de substrat covalent, basé sur le mécanisme, tel qu'examiné par LC-ESI-MS. Il se lie avec le phénylthiadiazole dans le tunnel hydrophobe et la phénylurée dans la poche hydrophile de la FAAH.
In vivo	JNJ-1661010 (20 mg/kg i.p.) inhibe la FAAH d'au moins 85 % jusqu'à 4 h après l'administration, entraînant une accumulation d'éthanolamides lipidiques dans le cerveau de rat. Ce composé inverse la douleur allodynique tactile de manière dose-dépendante avec une efficacité maximale d'environ 90 % à 30 min post-administration chez les souris et les rats modèles d'une légère lésion thermique (MTI). Il (20 mg/kg) inverse l'allodynie tactile de 60,8 % à 30 min dans le modèle de lésion par ligature du nerf spinal chez le rat. Cette substance chimique (50 mg/kg i.p.) montre une atténuation significative de l'hyperalgésie à 30 min post-administration dans le modèle de douleur inflammatoire au carragénane chez le rat. Les rats traités avec ce composé (20 mg/kg i.p.) ont une Cmax plasmatique de 26,9 M au Tmax de 0,75 h et une Cmax cérébrale de 6,04 M au Tmax de 2 h. Il (20 mg/kg i.p.) inhibe la FAAH cérébrale et élève le niveau d'AEA dans le tissu cérébral chez le rat.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19095868/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18693015/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22915616/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):